Aminazin - instructions officielles d'utilisation

Synonymes

Groupe pharmacothérapeutique

La composition

1 comprimé contient 50 mg de chlorhydrate de chlorpromazine
1 comprimé contient 100 mg de chlorhydrate de chlorpromazine

Action pharmacologique

Neuroleptique du groupe des dérivés de la phénothiazine. Il a des effets antipsychotiques et sédatifs. Affaiblit ou élimine complètement les illusions et les hallucinations, supprime l'agitation psychomotrice, réduit les réactions affectives, l'anxiété, l'anxiété, réduit l'activité physique. A un effet antiémétique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses peut provoquer un effet hypnotique. Il provoque des troubles extrapyramidaux, augmente la sécrétion de prolactine. Il a un blocage alpha-adrénergique, antihistaminique et une faible activité m-anticholinergique, abaisse la pression artérielle. Le mécanisme d'action du médicament n'est pas entièrement compris. On pense que de nombreux effets centraux sont dus au blocage des récepteurs de la dopamine dans différentes parties du cerveau. L'action sédative, apparemment, est causée par le blocus des récepteurs centraux aux adrénores.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la chlorpromazine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 50%. La demi-vie est de quelques heures. Métabolisé dans le foie, formant à la fois des métabolites actifs et inactifs. La demi-vie est assez longue (4 semaines ou plus). Excrété dans l'urine et les fèces. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, tandis que la concentration de chlorpromazine dans le cerveau dépasse sa concentration dans le plasma.

Indications d'utilisation

• états paranoïaques chroniques et hallucinatoires-paranoïaques;
• agitation psychomotrice chez les patients atteints de schizophrénie (syndromes hallucinatoires délirants, hébéphrènes, catatoniques);
• psychose alcoolique, éveil maniaque chez les patients atteints de psychose maniaco-dépressive;
• troubles mentaux chez les patients atteints d'épilepsie;
• dépression agitée chez des patients atteints de psychose présénile, maniaco-dépressive;
• maladies névrotiques accompagnées d'une augmentation du tonus musculaire;
• douleur, incl. causalgie (en association avec des analgésiques);
• troubles persistants du sommeil (en association avec des somnifères et des tranquillisants);
• La maladie de Ménière;
• vomissements de femmes enceintes;
• traitement et prévention des vomissements dans le traitement des agents antinéoplasiques et au cours de la radiothérapie;
• dermatose prurigineuse;
• dans le cadre de "mélanges lytiques" en anesthésiologie

Posologie et administration

Le schéma posologique est défini individuellement. Pour les adultes, la dose quotidienne est de 25 à 600 mg; dose unique maximale - 300 mg; la dose quotidienne maximale est de 1,5 g.

Les enfants reçoivent une dose quotidienne à raison de 1 mg / kg de poids corporel.

Effets secondaires

Possible: hypotension, tachycardie, phénomènes dyspeptiques, peau sèche, réduction de la salivation.

Rarement (avec une utilisation à long terme à fortes doses): syndrome neuroleptique, dépression prolongée, troubles extrapyramidaux; pigmentation de la peau, opacification de la lentille; réactions allergiques.

Dans de rares cas: hépatite toxique, agranulocytose, thrombophlébite.

Contre-indications

• fonction hépatique et / ou rénale anormale;
• dysfonctionnement du sang;
• maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière;
• myxoedème;
• maladie cardiaque décompensée;
• maladie thromboembolique;
• bronchiectasie au stade avancé;
• le coma;
• lésion cérébrale

Instructions spéciales

Avec précaution, sous contrôle attentif, il est nécessaire de prescrire un médicament pour la cholélithiase et l'urolithiase, la pyélite aiguë, les rhumatismes, les cardites rhumatismales.

Ne pas recommander Aminazin pour les ulcères gastriques et duodénaux. Avec l'utilisation à long terme du médicament, le contrôle de l'image du sang périphérique, l'indice de prothrombine, la fonction hépatique et rénale, les examens neurologiques et la consultation d'un optométriste sont nécessaires. Dans les études expérimentales établies effet embryotoxique du médicament.

Interactions médicamenteuses

Aminazin améliore l'effet des médicaments hypnotiques, des analgésiques opioïdes, des agents d'anesthésie générale et locale. L'effet des anticonvulsivants sous l'influence de l'aminazine est accru, mais dans certains cas, l'aminazine peut provoquer des effets convulsifs. Incompatible avec les inhibiteurs de MAO. Combinaison prolongée indésirable avec des analgésiques antipyrétiques.

Formulaire de décharge

10 comprimés 50 mg
500 comprimés 50 mg
10 comprimés sur 100 mg
400 comprimés de 100 mg chacun

Aminazine en ampoules et comprimés - instructions d'utilisation, indications, effets secondaires, analogues et prix

Le médicament Aminazin est l’un des principaux médicaments du groupe des neuroleptiques qui exerce un effet inhibiteur sur le système nerveux central. Le médicament est largement utilisé pour traiter les troubles mentaux en psychiatrie. Le médicament a été synthétisé et appliqué vers décembre 1950 pour éliminer le choc et la dépression postopératoires.

Qu'est-ce qu'Aminazin

Le médicament Aminazin est un médicament, un antipsychotique, un tranquillisant puissant et un antidépresseur dont le principe actif est la chlorpromazine. Le médicament est disponible sous trois formes: comprimés, pilules et une solution pour l'administration par voie intraveineuse. Sans impuretés, le médicament est une poudre composée de petits cristaux, de formes variées, sans couleur.

Composition et libération

chlorpromazine - 250 mg

chlorhydrate de sodium - 30 ml

chlorure de sodium - jusqu'à 400 ml

chlorpromazine - 50 mg

fécule de pomme de terre - 150 mg

dioxyde de fer - 20 mg

chlorpromazine - 25 mg

huile de tournesol - 150 mg

Groupe pharmacologique Aminazina

Le médicament est un neuroleptique d'un groupe de médicaments à base de dérivés de la substance phénothiazine. Il a un effet sédatif antipsychotique significatif sur le corps en raison de la mise en place du blocage de la dopamine, des récepteurs de l'histamine dans le cerveau. Différents effets des antipsychotiques sont associés à l’effet d’inhibition de la conduction de l’éveil dans tous les composants du système nerveux central et périphérique.

Le mécanisme d'action Aminazina

Les principales caractéristiques de l’ingrédient actif du médicament sont ses effets antipsychotiques, sa capacité d’affecter de manière significative le fond émotionnel d’une personne, d’empêcher le développement de la psychose. Avec l'aide de ce médicament, il est possible d'arrêter tous les types d'agitation psychomotrice, d'éliminer les phénomènes de délires et d'hallucinations (auditives ou visuelles), de réduire le sentiment de peur, l'augmentation de l'anxiété, le stress chez les patients atteints de psychose, de névrose, de dépression.

La sédation générale, qui augmente avec la posologie du médicament, s'accompagne d'une inhibition des fonctions réflexes conditionnées, de réflexes de défense motrice, d'une diminution de l'activité musculaire spontanée et, en général, d'un affaiblissement du tonus des muscles squelettiques et des muscles lisses. En outre, il se produit un état de réactivité réduite aux stimuli externes et internes.

Après administration orale, le médicament est rapidement complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du composant actif du médicament est d'environ 50 à 60% et la liaison avec les protéines plasmatiques de 25 à 30%. La demi-vie chez une personne en bonne santé est de 3-4 heures. Le médicament est métabolisé par les cellules du foie. Excrété principalement par les reins avec l'urine. Les composants du médicament traversent la barrière hémato-encéphalique, tandis que leur concentration dans les tissus cérébraux et le liquide céphalo-rachidien est élevée.

Indications d'utilisation

En psychiatrie, le médicament est utilisé dans différents états d’agitation psychomotrice chez des patients présentant de véritables antécédents de schizophrénie (syndromes hallucinatoires, délirants, hébéphéniques, extrapyramidaux), dans la phase d’exacerbation des états paranoïaques chroniques, excitation maniaque, avec des attaques fréquentes chez les patients épileptiques. En outre, l’utilisation à court terme du médicament est indiquée dans le traitement de la dépression agitée, d’une autre névrose, accompagné d’une excitation accrue, de phobies, d’une insomnie chronique, de vomissements indomitables et d’anxiété.

Posologie et administration

Le médicament est prescrit à l'intérieur (sous forme de pilules ou de comprimés), par voie intramusculaire ou intraveineuse (sous forme de solution). Lorsqu'il est utilisé par voie parentérale, l'effet se produit beaucoup plus rapidement et est plus prononcé. À l'intérieur des comprimés et des comprimés sont recommandés après les repas. La posologie du médicament dépend de la méthode d'administration, des indications, de l'âge et de la condition du patient.

Comprimés d'aminazine

Dans le traitement des affections mentales aiguës, la posologie initiale du médicament est de 0,025-0,075 g 2 à 3 fois par jour, puis progressivement de 0,3 à 0,6 g, puis, le cas échéant, de 0,7 à 1 g (par exemple patients présentant une évolution chronique de la maladie ou une agitation psychomotrice sévère). La quantité du médicament, si nécessaire, l'utilisation de fortes doses est divisée en 3-4 parties. La durée du traitement ne doit pas dépasser deux mois.

Dragee

Pour le traitement médicamenteux des organes internes, de la peau et d'autres maladies, le médicament est prescrit sous forme de pilules: 1-2 pcs. 3-4 p. / Jour pendant deux à trois semaines. Pour la prévention des exacerbations de psychose dans l’alcoolisme, augmentation de l’anxiété et des névroses - 1 pc / jour pendant 7 à 10 jours. Pour le traitement de l'insomnie chronique, l'utilisation du médicament est indiquée sur 1 comprimé 30 à 40 minutes avant de s'endormir pendant 5 à 7 jours.

Solution d'aminazine

Pour l'administration intramusculaire, 2 ml de Novocainum, de lidocaïne à 0,25% à 0,5% ou d'un mélange lytique (à température élevée chez un patient) sont ajoutés à la quantité requise de solution d'aminazine. Le médicament est injecté dans les couches profondes des muscles, les injections ne produisent pas plus de 3 p. / Jour. Pour une utilisation par voie intraveineuse, la solution est diluée dans 20 ml de glucose à 5% ou dans du chlorure de sodium. Utilisez ces compte-gouttes pas plus de deux fois par jour.

Instructions spéciales

Avec prudence, sous la surveillance du personnel médical, il est nécessaire de prendre des médicaments pour la cholélithiase et la lithiase urinaire, la pyélite aiguë, le rhumatisme, l'athérosclérose et la cardite rhumatismale. Ne pas recommander l'utilisation de comprimés contenant de la chlorpromazine pour traiter l'ulcère gastrique chronique et l'ulcère duodénal. Avec un traitement médicamenteux à long terme, il est nécessaire de contrôler l’analyse générale du sang périphérique et de l’indice de prothrombine au fil du temps. L'usage de drogues ne peut pas être combiné avec l'alcool et le traitement de tumeurs malignes.

Interactions médicamenteuses

Le médicament Aminazin améliore de manière significative l’effet de la plupart des médicaments hypnotiques, des analgésiques opioïdes, des médicaments pour l’anesthésie générale et l’anesthésie locale. L'effet des anticonvulsivants, des antihistaminiques et des glycosides cardiaques sous l'influence de la chlorpromazine augmente, et l'utilisation simultanée de ces médicaments peut provoquer de puissants effets convulsifs. L'utilisation simultanée à long terme avec des analgésiques antipyrétiques (ibuprofène, paracétamol, etc.) n'est pas souhaitable.

Effets secondaires

Lors du traitement de médicaments contenant de la chlorpromazine, des effets secondaires systémiques ou locaux, associés à ses effets locaux et résorbants, peuvent survenir. La pénétration de solutions sous la peau, sur l'épiderme et les muqueuses provoque une grave irritation des tissus, des éruptions cutanées. Introduction au muscle est souvent accompagnée par l'apparition d'infiltrats et de phoques, des abcès, l'administration intraveineuse du médicament peut provoquer des dommages à la paroi interne du vaisseau, une thrombose.

Une utilisation prolongée et incontrôlée du médicament peut provoquer des maux de tête, des vertiges, de la confusion, de la somnolence, de la tachycardie, de l'arythmie, une forte diminution de la pression artérielle (effondrement) et une perte de conscience. En cas de dysfonctionnement du système endocrinien chez les hommes, une gynécomastie, une obésité de type féminin, une inhibition de la fonction sexuelle peut se développer, de rares cas de photosensibilisation sont observés.

Surdose

Avec une utilisation prolongée, Aminazina développe un syndrome neuroleptique, qui se traduit par des symptômes tels que le parkinsonisme, l’akatizie, une réaction retardée aux stimuli, l’apathie, une agressivité accrue. Parfois, il y a un état de dépression prolongée, l'indifférence du patient face à ce qui se passe autour de lui. Pour réduire les effets du surdosage en utilisant des stimulants du système nerveux central. La manifestation de symptômes neurologiques diminue avec la diminution de la posologie du médicament.

Il existe des cas de développement d'ictère mécanique, d'agranulocytose, de pigmentation de la peau, d'effets hypothermiques. Les patients présentent souvent une inflammation de la peau - dermatite, éruptions cutanées, gonflement local ou général. Avec un excès significatif d'une dose unique d'effets toxiques possibles sur les glandes surrénales et le développement de leur insuffisance fonctionnelle.

Contre-indications

L'utilisation de médicaments à base de chlorpromazine est interdite en cas de lésion du foie (cirrhose, hépatite chronique, jaunisse hémolytique, etc.), de reins (glomérulonéphrite, pyélonéphrite), de perturbation du fonctionnement normal des organes hématopoïétiques, de myxoedème. En outre, l'utilisation de médicaments doit être évitée avec les maladies dégénératives progressives du cerveau et de la moelle épinière, du système cardiovasculaire.

Conditions de vente et de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec et frais (de préférence au réfrigérateur), à l’abri des rayons ultraviolets et difficile d’accès pour les petits enfants et les animaux domestiques. Le médicament est vendu dans les pharmacies strictement sur ordonnance.

Les analogues

Les médicaments suivants sont disponibles dans les pharmacies, dont la composition et l'action sont similaires à celles de l'aminazine:

1. Tizertsin. Médicament neuroleptique basé sur la substance levomepromazina. Il est utilisé pour les manifestations aiguës de troubles mentaux, les états délirants, la schizophrénie, ainsi que pour la sédation avant les interventions chirurgicales. Le médicament est disponible sous forme de comprimés, solutions injectables.
2. Largactil. Le principal ingrédient actif du médicament est la chlorpromazine. Le médicament est utilisé pour des lésions cérébrales traumatiques, des maladies dégénératives progressives du système nerveux central. Largactil est disponible sous forme de pilule.

Prix ​​Aminazine

Le coût du médicament pharmacologique dépend de la forme du médicament, du degré de purification, de la qualité de la substance active principale et des composants auxiliaires du médicament. Le prix du médicament peut être influencé par la région dans laquelle la pharmacie le vend. Le coût du médicament peut être fixé unilatéralement par le fabricant. Lire le prix du médicament:

PRINCIPAUX EFFETS PHARMACOLOGIQUES DE L’AMINAZINE

MOYENS PSYCHOTROPIQUES

Ce sont des moyens capables d’influencer les fonctions mentales d’une personne (mémoire, comportement, émotions, etc.). Ils sont donc utilisés pour les troubles mentaux, les troubles névrotiques et analogues, les états de tension interne, la peur, l’anxiété, l’anxiété.

CLASSIFICATION DES MOYENS PSYCHOTROPES

Parfois, certains auteurs appellent les médicaments nootropes (nootropics) le sixième (6) groupe de médicaments psychotropes.

L'analyse de ce groupe de fonds commencera par les sédatifs.

Les sédatifs sont des sédatifs. Les sédatifs (sédatifs) comprennent:

1) petites doses de barbituriques,

2) les sels de brome et de magnésium,

3) médicaments à base de plantes (valériane, agripaume, herbes de la passiflore, etc.).

Tous, causant un effet modérément calmant, ont l’effet le plus dépressif et non discriminant sur le cortex cérébral. En d'autres termes, les sédatifs augmentent les processus inhibiteurs dans les neurones du cortex cérébral.

Le bromure de sodium et le bromure de potassium sont les sels les plus fréquemment utilisés. Les préparations de valériane sont largement utilisées sous forme d'infusions, de teintures, d'extraits.

Les sédatifs sont également des préparations à base d'herbes. Utilisez la perfusion et la teinture de Motherwort. Préparation de la passiflore - novopassit. Infusions de houblon commun, mélange de Kvater (valériane, bromures, menthol, etc.), ions de magnésium (sulfate de magnésie).

Indications d'utilisation:

les sédatifs sont utilisés pour la neurasthénie, l'hystérie, les formes légères de névrose, une irritabilité accrue, l'insomnie qui y est associée.

Le deuxième groupe de substances psychotropes est un groupe de tranquillisants.

Les tranquillisants sont des sédatifs modernes ayant un effet sélectif sur la sphère émotionnelle de la personne. Le terme tranquillisant est dérivé du latin tranquillium - calme, tranquillité. L'effet psychotrope des tranquillisants est principalement associé à leur influence sur le système nerveux du cerveau. En particulier, les tranquillisants réduisent l'activité spontanée des neurones de l'hippocampe. Cependant, ils ont un effet dépresseur sur l'hypothalamus et la formation réticulaire activatrice du tronc cérébral. En agissant de la sorte, les tranquillisants peuvent réduire l’état de stress interne, d’anxiété, de peur et de peur.

Sur cette base, ce groupe de fonds s'appelle également ANXIOLYTICS. Le fait est que le terme latin anxius ou anglais "anxious" est traduit par "troublant, plein de peur, de peur" et la lyse grecque - dissolution.

Par conséquent, dans la littérature, le terme anxiolytics est utilisé comme synonyme du concept de tranquillisant, c’est-à-dire un moyen capable de réduire l’état de stress interne.

Étant donné que ces fonds sont principalement utilisés pour traiter les patients atteints de névrose, ils ont pour troisième nom principal, à savoir les médicaments antirévanotiques.

Ainsi, nous avons trois termes équivalents: tranquillisants, anxiolytiques, agents anti-névrotiques, qui peuvent être utilisés comme synonymes. Vous pouvez également trouver des synonymes dans la littérature: petits tranquillisants, psycho-sédatifs, ataraktiki.

Parmi les tranquillisants utilisés dans la pratique médicale, les dérivés de benzodiazépines sont les plus largement utilisés, car ils ont un large éventail d’effets thérapeutiques et sont relativement sans danger.

SIBAZON (Sibazonum; dans le tableau 0,005; en ampoules de solution à 0, 5% dans 2 ml); synonymes - diazépam, seduksen, relanium, valium. Médicaments du même groupe: hlozepid (Elenium), phenazepam, nozepam, mezepam (rudotel).

Le mécanisme d'action des tranquillisants benzodiazépines: dans l'organisme, sur le territoire des zones sus-mentionnées du SNC, les benzodiazépines interagissent avec les récepteurs dits benzodiazépines, étroitement associés aux récepteurs GABA (GABA - acide gamma-aminobutyrique - médiateur inhibiteur du SNC, inhibiteur; glycine est également ; Acide L-glutamique - médiateur stimulant). Lorsque les récepteurs aux benzodiazépines sont stimulés, l'activation des récepteurs GABA est observée. Par conséquent, l'interaction des benzodiazépines avec les récepteurs du même nom apparaît comme un effet mimétique du GABA.

Toutes les benzodiazépines, qui éliminent le sentiment de tension émotionnelle, ont des propriétés similaires, mais diffèrent par la pharmacocinétique. Le diazépam ou le sibazon est utilisé le plus souvent.

EFFETS PHARMACOLOGIQUES DES TRANQUILLANTS

(sur l'exemple de la sibazone)

1) Le principal est leur effet tranquillisant ou anxiolytique, qui se manifeste par la capacité de réduire l’état de stress interne, d’anxiété et de légère peur. Ils réduisent l'agressivité et provoquent un état de calme. Dans le même temps, ils éliminent les réactions situationnelles (associées à un événement, une action spécifique) et non situationnelles. En outre, avoir un effet sédatif prononcé.

2) L’effet suivant est leur effet relaxant musculaire, bien que l’effet relaxant musculaire des tranquillisants soit faible. Cet effet est principalement dû à l'action centrale, mais provoque également la suppression des réflexes polysynaptiques de la colonne vertébrale.

3) En augmentant le seuil de réaction convulsive, les tranquillisants ont une activité anticonvulsivante. On pense que l’activité anticonvulsive et relaxante musculaire des tranquillisants est associée à l’action GABA-ergique.

4) Tous les tranquillisants benzodiazépines ont un léger effet hypnotique, et le tranquillisant benzodiazépine NITRAZEPAM a un effet hypnotique si puissant qu’il se réfère à juste titre à ce groupe de médicaments hypnotiques.

5) Effet potentialisateur (améliore l’effet des dépresseurs du système nerveux central et des analgésiques). Les benzodiazépines réduisent la pression artérielle, réduisent la fréquence respiratoire, stimulent l'appétit.

INDICATIONS À L'APPLICATION:

1) comme remède pour le traitement des patients atteints de névrose primitive (médicaments anti-névrotiques);

2) avec névrose due à des maladies somatiques (infarctus du myocarde, ulcère peptique);

3) pour la sédation en anesthésiologie, ainsi que dans la période postopératoire; en dentisterie;

4) avec des spasmes locaux des muscles squelettiques ("tiques");

5) sibazon en injections (in / in, in / m); avec convulsions comme anticonvulsivant d'origines diverses et avec statut épileptique, hypertonicité des muscles;

6) comme somnifère léger pour certaines formes d'insomnie;

7) avec syndrome de sevrage alcoolique chez les personnes souffrant d’alcoolisme chronique.

EFFETS INDESIRABLES

1) Les benzodiazépines provoquent somnolence pendant la journée, léthargie, faiblesse, légère léthargie, baisse de l’attention, confusion. Par conséquent, ils ne peuvent pas être attribués à des conducteurs de transport, des opérateurs, des pilotes, des étudiants. Il est préférable de prendre les tranquillisants la nuit (au moins 2/3 de la dose quotidienne le soir et 1/3 de la dose par jour).

2) Les tranquillisants de la série benzodiazépinovy ​​peuvent provoquer une faiblesse musculaire, une ataxie.

3) La tolérance et la dépendance physique peuvent se développer.

4) Un sevrage peut se développer, caractérisé par une insomnie, une agitation et une dépression.

5) Les médicaments peuvent provoquer des allergies, une photosensibilisation, des vertiges, des maux de tête, un dysfonctionnement sexuel, un cycle menstruel, des accommodements.

6) Les tranquillisants ont une capacité cumulative.

La dépendance et le développement de la dépendance est la raison de l'abus de tranquillisants. C'est leur principal inconvénient et leur grand malheur.

Compte tenu de ces effets indésirables, il est maintenant créé ce que l’on appelle des «tranquillisants diurnes», qui ont un effet relaxant musculaire beaucoup moins prononcé et un effet inhibiteur général. Ceux-ci incluent MESAPAM (Rudotel, Allemagne). Ils agissent plus faiblement dans leur effet tranquillisant, mais plus important encore, dans une moindre mesure, ils provoquent des effets secondaires. Ils ont un effet sédatif, anticonvulsivant, relaxant musculaire. Utilisé pour traiter les patients atteints de névrose, alcoolisme. Par conséquent, ils sont considérés comme des tranquillisants "quotidiens", perturbant moins la performance pendant la journée (tableau 0.01).

Un autre médicament - PHENAZEPAM (Tab. 2, 5 mg, 0 0005, 0, 001) - un médicament très puissant, en tant qu’anxiolytique, en tant que tranquillisant supérieur aux autres médicaments. La durée d'action est à la 1ère place parmi les benzodiazépines ci-dessus, l'action est proche même des neuroleptiques. Pour le phénazépam, il a été démontré qu'une diminution de 50% du plasma sanguin se produit dans les 24 à 72 heures (1 à 3 jours). Il est prescrit pour les névroses très graves, ce qui le rapproche des neuroleptiques.

Il est indiqué pour les états névrosés, psychopathiques et psychopathiques, accompagnés d'anxiété, de peur et de labilité émotionnelle. Il est indiqué pour les obsessions, les phobies et les syndromes d'hypochondrie. Utilisé pour le soulagement du sevrage alcoolique.

Le dérivé de propandiol, MEPROBAMAT ou MEPROTAN, possède des propriétés similaires à celles des benzodiazépines. Inférieur au tranquillisant phenazepam. Il a un effet sédatif, relaxant musculaire et anticonvulsivant. Renforce l'effet inhibiteur des médicaments pour l'anesthésie, les somnifères, l'alcool éthylique, les analgésiques narcotiques. Bien absorbé par le tube digestif. Il déprime le sommeil à ondes rapides, provoque une forte séquelle, est toxique, déprime le centre respiratoire et altère la coordination. Affecte le sang, provoque des allergies.

Le troisième groupe de drogues psychotropes est

Médicaments neuroleptiques ou antipsychotiques (neurone - nerf, leptos - doux, mince - grec.). Synonymes: grands tranquillisants, neuroplégiques. Cela signifie pour le traitement des patients atteints de psychose.

La PSYCHOSE est une maladie caractérisée par une déformation de la réalité (délires, hallucinations, agressivité, hostilité, troubles affectifs). En général, cela correspond au concept de symptômes productifs.

Les psychoses peuvent être BIO ou ENDOGÈNES (schizophrénie, psychose maniaco-dépressive) et RÉACTIVES, c’est-à-dire qu’il ne s’agit pas de maladies indépendantes, mais d’un état résultant d’une réaction au choc. Par exemple, lors d’un tremblement de terre en Arménie - psychoses de masse. La psychose est à la base d'une augmentation importante du tonus sympathique du système nerveux central, c'est-à-dire d'un excès de catécholamines (noradrénaline, dopamine ou dopamine).

La découverte et la mise en pratique, au milieu du siècle, de médicaments psychotropes actifs du groupe des neuroleptiques constituent l’un des résultats les plus importants de la médecine. Cela a fondamentalement changé la stratégie et les tactiques de traitement de nombreuses maladies mentales. Avant l’arrivée de ces médicaments, le traitement des patients atteints de psychose était très limité (choc électrique ou coma d’insuline). En outre, les neuroleptiques sont actuellement utilisés non seulement en psychiatrie, mais également dans les domaines frontaliers de la médecine - neurologie, thérapie, anesthésiologie et chirurgie. L'introduction de ces outils a contribué au développement de la recherche fondamentale dans les domaines de la psychopharmacologie, de la physiologie, de la biochimie et de la physiopathologie, afin de comprendre les mécanismes de diverses manifestations des troubles mentaux.

Le mécanisme d'action antipsychotique des neuroleptiques n'est pas assez clair. On pense que l'effet antipsychotique des neuroleptiques est dû à l'inhibition des récepteurs de la dopamine (récepteurs D) du système limbique (hippocampe, gyrus cingulaire, hypothalamus).

L'effet bloquant des récepteurs de la dopamine se manifeste par un antagonisme avec la dopamine et le dopaminomimetica (apomorphine, phénamine), à ​​la fois dans les réponses comportementales et au niveau des neurones individuels.

Sur les préparations de membranes neuronales, il a été établi que les neuroleptiques inhibent la liaison de la dopamine à ses récepteurs.

Outre le blocage des récepteurs sensibles à la dopamine et à la noradrénaline, les neuroleptiques réduisent la perméabilité des membranes présynaptiques, perturbant ainsi la libération de ces amines biogènes et leur absorption neuronale inverse (récepteurs D-2). Pour certains neuroleptiques (dérivés de la phénothiazine) impliqués dans le développement d’effets psychotropes, leur effet de blocage sur les récepteurs de la sérotonine et les récepteurs M-cholinergiques du cerveau peut être important. Ainsi, le blocage des récepteurs D est considéré comme le principal mécanisme d’action des neuroleptiques.

Sur la structure chimique des neuroleptiques appartiennent aux groupes suivants:

1) dérivés de la phénothiazine - chlorpromazine, cétarazine, triftazine, fluorophénazine, thiopropérazine ou nazheptil, etc.;

2) dérivés de butyrophénone - halopéridol, dropéridol;

3) dérivés de la dibenzodiazépine - clozapine (leponex);

4) les dérivés de thioxanthène - chlorprothixène (truksal);

5) dérivés d'indole - carbidine;

6) alcaloïdes rauwolfia - réserpine.

Les dérivés de phénothiazine sont les médicaments les plus largement utilisés dans le traitement des grandes psychoses.

Le représentant le plus typique des dérivés de phénothiazine est

AMINAZINE ou largaktil (nom international: chlorpromazine). Aminazinum (comprimés 0, 025; 0, 05; 0, 1; ampères de 1, 2, 5 et 10 ml, solution à 25%).

Aminazin était le premier médicament de ce groupe, synthétisé en 1950. En 1952, il a été introduit dans la pratique clinique (Delay et Deniker), qui a marqué le début de la psychopharmacologie moderne. Les phénothiazines ont une structure à trois cycles dans laquelle deux cycles benzéniques sont reliés par des atomes de soufre et d'azote.

Étant donné que les autres neuroleptiques du groupe phénothiazine ne diffèrent de l'aminazine que par la puissance et certaines caractéristiques de l'effet psychotrope, l'aminazine doit être discuté en détail.

PRINCIPAUX EFFETS PHARMACOLOGIQUES DE L’AMINAZINE

1) L'effet prononcé sur le système nerveux central. Tout d'abord, il s'agit d'un effet neuroleptique, qui peut être qualifié d'effet sédatif le plus profond (super sédatif) ou d'effet calmant surexprimé. À cet égard, il est clair pourquoi ce groupe de fonds s’appelait auparavant «grands tranquillisants».

Chez les patients présentant une psychose et une agitation importantes, l'aminosine entraîne une diminution de l'activité psychomotrice, une diminution des réflexes de défense motrice, une sédation émotionnelle, une diminution de l'initiative et de l'excitation, sans effet hypnotique (syndrome neuroleptique). Le patient est assis en silence, il est indifférent à ce qui l’entoure et aux événements se déroulant autour de lui, réagissant le moins possible aux stimuli externes. Stupidité émotionnelle. La conscience durant cette période est préservée.

Cet effet se développe rapidement, par exemple, lorsqu'il est administré par voie parentérale (in / in, in / m) après 5 à 10 minutes et dure 6 heures. Sur "blocage clarifié dans le cerveau des récepteurs adrénergiques et des récepteurs de la dopamine.

2) L'effet antipsychotique est obtenu en réduisant les symptômes productifs et en influençant la sphère émotionnelle du patient: diminution des illusions, hallucinations, diminution des symptômes productifs. L'effet antipsychotique n'apparaît pas immédiatement, mais progressivement, après plusieurs jours, principalement entre 1-2-3 semaines après la prise quotidienne. On pense que cet effet est dû au blocage des récepteurs D-2 (présynaptiques de la dopamine).

3) L'aminazine, ainsi que tous les dérivés de la phénatiazine, a un effet antiémétique distinct lié au blocage des chimiorécepteurs de démarrage (zone de déclenchement) situés au bas du ventricule IY. Mais il n'est pas efficace dans les vomissements provoqués par une irritation de l'appareil vestibulaire ou du tractus gastro-intestinal. Il élimine l'effet de l'apomorphine (stimulateur des récepteurs de la dopamine) sur la zone de déclenchement dans la médulla.

4) L'aminazine inhibe le centre de thermorégulation. Dans ce cas, l'effet final dépend de la température ambiante. Le plus souvent, en augmentant le transfert de chaleur, il se produit une légère hypothermie.

5) Une diminution de l'activité motrice (effet relaxant musculaire) est typique de l'aminazine. À des doses suffisamment élevées, un état de catalepsie se développe lorsque le corps et les membres restent pendant longtemps dans la position qui leur avait été donnée. Une telle affection est provoquée par l’inhibition des effets facilitants descendants de la formation réticulaire sur les réflexes rachidiens.

6) L'une des manifestations de l'effet de l'aminazine sur le système nerveux central est sa capacité à potentialiser l'action des analgésiques, des anesthésiques et des somnifères. Cet effet est en partie dû à l'inhibition des processus de biotransformation de l'aminazine par ces médicaments.

7) À fortes doses, l'aminazine a un effet hypnotique (sommeil léger et superficiel).

L'aminazine, comme toutes les phénothiazines, affecte également l'innervation périphérique.

1) Tout d'abord, l'aminazine possède des propriétés prononcées d'alpha-bloquant, ce qui élimine certains des effets de l'adrénaline et de la noradrénaline. Sur le fond de l'aminazine, la réaction de pression à l'adrénaline diminue fortement ou une «perversion» de l'effet adrénaline se produit et la pression sanguine chute.

2) De plus, l'aminazine a certaines propriétés M-anticholinergiques (c'est-à-dire analogues à l'atropine). Cela se manifeste par une légère diminution de la sécrétion des glandes salivaires, bronchiques et digestives.

L'aminazine affecte non seulement l'efferent, mais aussi l'innervation afférente. Avec une action locale, il a prononcé une activité anesthésique locale. De plus, il a une activité anti-histaminique distincte (il bloque les récepteurs de l'histamine H-1), ce qui entraîne une diminution de la perméabilité vasculaire, et est également antispasmodique pour l'action myotropique.

Caractérisé pour l'effet de l'aminazine sur le système cardiovasculaire. Tout d'abord, cela se manifeste par une diminution de la pression artérielle (à la fois systolique et diastolique), principalement due à l'action de blocage alpha-adrénergique. Des effets cardiodépressifs, antiarythmiques sont notés.

L'aminazine, en plus de ses effets sur le système nerveux et les organes exécutifs énumérés ci-dessus, a des effets pharmacologiques prononcés sur le métabolisme.

Tout d'abord, cela affecte le système endocrinien. Chez les femmes, il provoque une aménorrhée et une lactation. Réduit la libido chez l'homme (blocage des récepteurs D dans l'hypothalamus et l'hypophyse). L'aminazine bloque la libération de l'hormone de croissance.

Entrez aminazine par voie entérale et parentérale. Avec une seule injection, la durée d'action est de 6 heures.

INDICATIONS D'UTILISATION

1) utilisé comme ambulance pour la psychose aiguë. Pour cette indication est administré par voie parentérale. L'aminazine et ses analogues sont les plus efficaces pour susciter chez le patient l'anxiété, la tension et d'autres symptômes psychotiques productifs (hallucinations, agressivité, délires).

2) Auparavant utilisé dans le traitement de patients atteints de psychose chronique. Actuellement, il existe des outils plus modernes, à défaut desquels on peut utiliser.

3) En tant qu'antiémétique avec vomissements d'origine centrale (lors d'une irradiation, par exemple avec des vomissements chez la femme enceinte). Également avec le hoquet persistant, dans le traitement des médicaments anticancéreux.

4) En relation avec l'effet alpha-adrénoblokiruyuschim utilisé dans le soulagement de la crise hypertensive. En neurologie: dans les cas d’augmentation du tonus musculaire (après un AVC cérébral), parfois avec un statut épileptique.

5) Dans le traitement de la toxicomanie en relation avec les analgésiques narcotiques et l'alcool éthylique.

6) Dans le traitement des patients présentant des états maniaques.

7) Lors d'opérations du cœur et du cerveau (effet hypothermique), lors de la sédation, le même effet est utilisé pour éliminer l'hyperthermie chez l'enfant.

EFFETS INDESIRABLES

1) Tout d'abord, il convient de noter que l'utilisation prolongée de chlorpromazine chez les patients développent une inhibition profonde. Cet effet est tellement prononcé que, à mesure qu'il grandit, le patient se transforme finalement en une personne «stupide» sur le plan émotionnel. Aminazin peut modifier les réactions comportementales, accompagné de somnolence, d'altération des fonctions psychomotrices. Développer la léthargie, l'apathie.

2) Près de 10 à 14% des patients recevant de l'aminazine développent des troubles extrapyramidaux, des symptômes extrapyramidaux du parkinsonisme: tremblements (paralysie tremblante), rigidité musculaire. Le développement de ces symptômes est dû à un déficit en dopamine dans les noyaux noirs du cerveau, qui se produit sous l’influence de neuroleptiques.

3) Les réactions indésirables fréquentes à l'aminazine sont la congestion nasale, la bouche sèche, les palpitations. En raison de l'action holinolitique des phénothiazines (aminazine, etc.), elles provoquent une vision floue, une tachycardie, une constipation, une suppression de l'éjaculation.

4) Des crises hypotoniques peuvent se développer, en particulier chez les personnes âgées. Avec une administration intraveineuse, cela peut même être fatal.

5) Chez 0, 5% des patients développent des troubles du sang: agranulocytose, thrombocytopénie, anémie aplastique. Ictère cholestatique, divers troubles hormonaux (gynécomastie, allaitement, troubles menstruels), aggravation du diabète, impuissance chez un certain nombre de patients (jusqu'à 2%).

6) La fénotiazine peut causer, augmenter ou diminuer la température corporelle.

7) En pratique psychiatrique, on peut rencontrer le développement de la tolérance, en particulier pour les effets sédatifs et antihypertenseurs. L'effet antipsychotique persiste.

Comme déjà mentionné, l'aminazine fait référence à des dérivés de phénothiazine. Il était le premier médicament de cette série. Plus tard, un certain nombre de composés de cette classe et de cette série ont été synthétisés (métazine, eperterazine, triftazyle, thiopropérazine ou mazeptil, fluorophénazine, etc.). En général, ils ressemblent à la chlorpromazine et n'en diffèrent que par la gravité des propriétés individuelles, leur toxicité moindre et leurs effets secondaires moindres. Par conséquent, la chlorpromazine est progressivement éliminée de la pratique clinique par les médicaments susmentionnés.

Le médicament TIORIDAZIN (sonapaks) a été largement utilisé au cours des 10 dernières années. Par activité antipsychotique aminazine inférieure. L'action antipsychotique de la drogue combinée avec un effet sédatif sans léthargie grave, la léthargie, l'indifférence émotionnelle. Très rarement provoque des troubles extrapyramidaux. Illustration: troubles mentaux et émotionnels, peur, tension, excitation.

Les antipsychotiques sont des dérivés de butyrophénone. Parmi ces composés pour le traitement des patients atteints de maladie mentale sont principalement utilisés

Haloperidolum (comprimés 0, 0015, 0, 005; flacons de 10 ml à 0,2% - interne; amp. - 1 ml - solution à 0, 5%). Son action est relativement rapide. Avec l'introduction du médicament à l'intérieur de la concentration maximale dans le sang est déjà 2-6 heures et reste à un niveau élevé pendant 3 jours.

Il a un effet sédatif moins prononcé et un effet moins important sur le système nerveux autonome (alpha-adréno-bloquant, effet semblable à celui de l'atropine et ganglioblokiruyuschee). Dans un endroit avec cela, sur l'activité antipsychotique est plus forte que l'aminazine, il est donc intéressant pour les patients avec une très forte excitation et manie.

La fréquence des réactions extrapyramidales dans le traitement de ce médicament étant très élevée, il ne présente pas d'avantages significatifs par rapport aux phénothiazines dans le traitement de la schizophrénie. Utilisé dans le traitement des patients atteints de maladie mentale aiguë avec hallucinations, délires, agressivité; avec vomissements irréductibles de toute genèse ou résistance à d'autres neuroleptiques, ainsi qu'avec des somnifères, des analgésiques en tant qu'agents de préméditation.

Ce groupe de médicaments comprend également

Droperidolum (ampères 5 et 10 ml 0,25% de la solution, Hongrie). Il diffère de l'halopéridol par une action réalisable à court terme (10 à 20 minutes). Il a un effet anti-choc et anti-émétique. Réduit la pression artérielle, a un effet antiarythmique. Le dropéridol est principalement utilisé en anesthésiologie pour la neuroleptanalgésie. En association avec un anesthésique synthétique, le fentanyl fait partie du médicament talamonal, qui présente un effet neuroleptique et analgésique rapide, entraînant un relâchement musculaire et une somnolence. Appliqué en psychiatrie pour le soulagement des états réactifs. En anesthésiologie: prémédication pendant et après l'opération. Avec anesthésie endotrachéale. Contre-indications: parkinsonisme, hypotension, dans la nomination de médicaments antihypertenseurs.

Actuellement, de nouveaux neuroleptiques ont été créés qui ne provoquent pratiquement pas de troubles extrapyramidaux. À cet égard, l'un des médicaments les plus récents, CLOZAPIN (ou leponex), présente un intérêt particulier. Il a un fort effet antipsychotique avec une composante sédative en l'absence de symptômes parkinsoniens. Lors de l'utilisation du médicament, il n'y a pas de dépression générale aussi dramatique que dans la chlorpromazine. La sédation qui se développe au début du traitement, qui passe ensuite. La clozapine est un dérivé de la dibenzodiazépine. Il a une activité antipsychotique élevée. Utilisé en psychiatrie pour le traitement des patients atteints de psychose maniaco-dépressive et de schizophrénie, avec psychopathie.

La clozapine et les antipsychotiques classiques (phénothiazines et butyrophénones) interagiraient avec différents types de récepteurs D. De plus, la clozapine exerce une activité de blocage prononcée contre les récepteurs M-cholinergiques du cerveau.

La clozapine est bien tolérée, cependant, il est nécessaire de surveiller le sang car il existe un risque d'agranulocytose, éventuellement de développement de tachycardie, d'effondrement. Des précautions doivent être prises pour les pilotes, les pilotes et les autres catégories de personnes.

SULPYRID (eglon) est un neuroleptique modéré. Il a un effet antiémétique, anti-sérotonine modéré, aucun effet antidatant, aucune activité anticonvulsive, un effet antidépresseur, un effet stimulant. Utilisé en psychiatrie (léthargie, léthargie, anergie), en thérapie avec le traitement de l'ulcère peptique, de la migraine, des vertiges.

Aminazin (mécanisme d'action)

Le mécanisme d'action de la chlorpromazine n'est pas complètement compris. Divers effets pharmacologiques du médicament sont associés à l’effet sur la survenue et la tenue d’une excitation nerveuse dans différentes parties du système nerveux central et végétatif.

Il convient également de garder à l'esprit que l'aminazine influence activement le métabolisme, améliore les processus anaboliques et crée un état plus "économique" du corps.

Un certain rôle dans l'action centrale de l'aminazine est joué notamment par son effet sur la formation réticulaire du tronc cérébral. Selon les données modernes, l'aminazine bloque la formation réticulaire et élimine son effet d'activation sur le cortex cérébral.

Il y a des raisons de penser que l'action de l'aminazine est associée à son effet bloquant sur les unités adrénergiques de la formation réticulaire (P.K. Anokhin). Aminazin est largement utilisé dans la pratique médicale.

Pour la psychiatrie, la capacité de la chlorpromazine à réduire la tension affective, à arrêter l'agitation psychomotrice et à provoquer une sédation à long terme des patients est particulièrement utile.

Appliquer la chlorpromazine en pratique psychiatrique pour la schizophrénie (sous forme paranoïaque, à état catatonique et délirant, à la stupeur); avec excitation maniaque au cours de la psychose circulaire; avec une forme circulaire de la schizophrénie et d'autres maladies mentales; avec syndrome hypocondriaque; avec état dépressif et agité chez les patients atteints de psychose présénile; avec psychose alcoolique prolongée; avec syndrome de la gueule de bois et delirium tremens; avec névrose, accompagnée d'insomnie, de phobies; avec des maladies vasculaires (athérosclérose, hypertension) avec des troubles mentaux.

"Drogues", MD Mashkovsky

Caractéristiques de l'application Aminazine

Aminazin est un analogue domestique du médicament chlorpromazine, le premier antipsychotique au monde. Il est encore largement utilisé en psychiatrie, bien qu'il ait de nombreux effets secondaires. Le mécanisme d'action du médicament n'est pas entièrement compris, mais il est clair que le principal effet antipsychotique de l'aminazine est sa capacité à inhiber les récepteurs de la dopamine dans diverses parties du système nerveux central. L'aminazine inhibe la transmission de l'excitation de certaines parties du système nerveux central à d'autres, inhibe les réflexes rachidiens. En outre, la chlorpromazine a une activité alpha-adréno-bloquante et ganglioblokiruyuschey, une action antistaminique et antisérotonine, réduit la quantité de noradrénaline dans le système nerveux central.

Le principal effet pharmacologique de l'aminazine est l'induction de ce qu'on appelle. syndrome neuroleptique - appauvrissement émotionnel, volonté faible, attitude indifférente au monde qui nous entoure, retard moteur (apathie). Pour cette raison, les malades mentaux sont retirés de l'agressivité, des délires, des hallucinations, de l'excitation motrice, c'est-à-dire de la psychose, donc l'effet principal de la chlorpromazine - antipsychotique. Aminazin est efficace dans les psychoses de toute étiologie.

En réduisant l'activité du système nerveux central dans son ensemble, l'aminazine potentialise l'action des stupéfiants, des hypnotiques et des anesthésiques. Elle peut donc être utilisée pour la sédation avant les interventions chirurgicales. En outre, il est utilisé dans le traitement de la douleur intense et des troubles persistants du sommeil. Le médicament a un effet antiémétique et anti-mycotique associé à l'inhibition de la zone de déclenchement du centre émétique. Appliquer avec des vomissements d'origine centrale - avec toxicose, méningite, tumeurs cérébrales, etc. L'effet anti-mycotique du médicament peut être utilisé pour le hoquet indomptable qui accompagne, par exemple, un abcès sous-phrénique.

L'effet du médicament sur la température corporelle est intéressant. En conséquence, l'aminazine inhibe le centre de la thermorégulation, réduit la production de chaleur dans les muscles, augmente le transfert de chaleur et réduit donc la température corporelle. De plus, contrairement aux analgésiques non narcotiques, le médicament réduit la température normale et son effet final dépend de la température ambiante. L'aminazine est utilisée pour réduire la température corporelle dans des conditions virales et septiques graves avec l'inefficacité d'un traitement antipyrétique classique. En outre, cet effet hypothermique du médicament est utilisé en chirurgie: abaisser la température corporelle du patient (jusqu'à environ 30 ° C) pendant une chirurgie cardiaque ou cérébrale augmente la résistance des tissus à l'hypoxie et vous permet de couper l'apport sanguin local plus longtemps.

L'aminazine a un effet de blocage périphérique alpha-adrénergique important et inhibe également les réactions pressives centrales. En conséquence, le médicament réduit la pression artérielle, en particulier lors de la première prise. Cette action est de la nature de l'hypotension orthostatique, de sorte que la position horizontale du patient pendant au moins 2 heures après la prise du médicament devrait être la règle. L'effet antihypertensif de l'aminazine diminue avec le temps, il n'est donc pas indiqué pour le traitement de l'hypertension, mais peut être utilisé pour soulager les crises hypertensives.

Les principaux effets indésirables de l'aminazine sont le parkinsonisme lié au médicament, qui survient lorsque le médicament est annulé, un collapsus orthostatique et un puissant effet irritant au site d'injection - apparition d'infiltrats au niveau du site d'injection, une phlébite lors d'une administration intraveineuse. L'utilisation prolongée d'aminazine peut entraîner le développement de la jaunisse et de l'agranulocytose.

La triftazine est un autre représentant des dérivés de la phénothiazine. Les effets sont similaires à ceux de l'aminazine, mais environ 50 fois plus puissants que lui en action antipsychotique.

Parmi les dérivés de butyrophénone, l'halopéridol est le plus couramment utilisé. Les effets sont très similaires à ceux de l'aminazine, mais ils sont plus forts en termes d'action antipsychotique et de parkinsonisme plus prononcé. L'enfer n'a presque aucun effet.

Le dropéridol a une action très forte, rapide, mais à court terme. Médicament d'urgence pour la psychose aiguë. Il est plus souvent utilisé avec le fentanyl pour la neurolepticusie - une forme spéciale d'anesthésie générale dans laquelle l'esprit du patient est préservé. Il est utilisé pour des procédures thérapeutiques ou diagnostiques douloureuses à court terme (réduction de la luxation, dissection du criminel, etc.).

Parmi les neuroleptiques des autres groupes chimiques, le médicament Leonex doit être noté. dont l'unicité consiste en l'absence de parkinsonisme médical. Les neuroleptiques sont un autre médicament que vous connaissez bien dans les sections précédentes de la pharmacologie - la réserpine. La réserpine utilisée à long terme à fortes doses provoque un syndrome neuroleptique, mais en psychiatrie, il s'agit d'un médicament de réserve. Son utilisation principale est le traitement de l'hypertension.

Aminazine (chlorpromazine * (chlorpromazine *), aminazinum)

Titre international
Chlorpromazine * (Chlorpromazine *)

Nom latin
Aminazinum

Groupe de produits
Substances et échantillons standard

Forme de libération et composition
sous-por., pack. 2 tr., 4 kg, paquet boum 1

Durée de vie
5 ans

1 ml - ampoules (10) - packs de carton.

Numéro d'enregistrement:
r d d / in / in et in / m l'introduction de 25 mg / 1 ml: amp. 10 - P n ° 000302/01 du 03/17/09. Par intérim. VED. DLO.

Description des composants actifs du médicament AMINAZIN.

Action pharmacologique

Antipsychotique (neuroleptique) du groupe des dérivés de la phénothiazine. Il a un effet antipsychotique, sédatif, antiémétique prononcé. Affaiblit ou élimine complètement les illusions et les hallucinations, supprime l'agitation psychomotrice, réduit les réactions affectives, l'anxiété, l'anxiété, réduit l'activité physique.

Le mécanisme de l'action antipsychotique est associé au blocage des récepteurs dopaminergiques postsynaptiques dans les structures mésolimbiques du cerveau. Il a également un effet bloquant sur les récepteurs α-adrénergiques et inhibe la libération des hormones hypophysaires et hypothalamiques. Cependant, le blocage des récepteurs de la dopamine augmente la sécrétion de prolactine par l'hypophyse.

Effet antiémétique central dû à l'inhibition ou au blocage de la dopamine D₂-récepteurs dans la zone de déclenchement des chimiorécepteurs du cervelet, périphérique - blocus du nerf vague dans le tractus gastro-intestinal. L'effet antiémétique est renforcé, apparemment en raison de ses propriétés anticholinergiques, sédatives et antihistaminiques. L'effet sédatif est apparemment dû à une activité alpha-bloquante. Il a un effet extrapyramidal modéré ou faible.

Pharmacocinétique

Lorsque chlorpromazine administré rapidement, mais parfois pas complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_max dans le plasma sanguin est atteint dans 2-4 heures.Exposée à l'effet de "premier passage" par le foie. En relation avec cet effet, la concentration plasmatique après administration orale est inférieure à celle après administration i / m.

Intensivement métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs et inactifs.

Les voies métaboliques de la chlorpromazine incluent l'hydroxylation, la conjugaison avec l'acide glucuronique, la N-oxydation, l'oxydation des atomes de soufre et la désalkylation.

La chlorpromazine a une forte liaison aux protéines plasmatiques (95 à 98%). Il est largement distribué dans le corps, pénètre à travers la BBB, tandis que la concentration dans le cerveau est plus élevée que dans le plasma.

Variabilité marquée des paramètres pharmacocinétiques chez le même patient. Il n'y a pas de corrélation directe entre les concentrations plasmatiques de chlorpromazine et de ses métabolites et l'effet thérapeutique.

T_1/2 La chlorpromazine dure environ 30 heures; On pense que l'élimination de ses métabolites peut être plus longue. Excrété dans l'urine et la bile sous forme de métabolites.

Des indications

Et chronique paranoïaque hallucinatoire-paranoïaque, l'état d'agitation psychomotrice dans la schizophrénie (syndromes hallucinatoires-délirante, hebephrenic, catatoniques), psychoses alcooliques, excitation maniaque dans la psychose maniaco-dépressive, les troubles mentaux dans l'épilepsie, la dépression agitée chez les patients atteints de psychoses présénile, maniaque psychose dépressive, ainsi que d'autres maladies accompagnées par l'excitation, la tension. Maladies névrotiques accompagnées d'une augmentation du tonus musculaire. Douleur persistante, incl. causalgie (en association avec des analgésiques), troubles persistants du sommeil (en association avec des hypnotiques et des tranquillisants). Maladie de Ménière, vomissements chez la femme enceinte, traitement et prévention des vomissements dans le traitement des médicaments anticancéreux et au cours de la radiothérapie. Dermatose des démangeaisons. Dans le cadre de "mélanges lytiques" en anesthésiologie.

Régime posologique

Installé individuellement. Lorsqu'elle est ingérée chez l'adulte, une dose unique représente 10 à 100 mg, la dose quotidienne étant de 25 à 600 mg; pour les enfants âgés de 1 à 5 ans - 500 µg / kg toutes les 4 à 6 heures, pour les enfants de plus de 5 ans, vous pouvez appliquer 1 / 3-1 / 2 doses adultes.

Avec le / m ou / dans l'introduction pour adultes, la dose initiale - 25-50 mg. Avec le / m ou / dans l'introduction d'enfants âgés de plus d'un an, une dose unique de 250-500 mg / kg.

La fréquence d'administration orale ou parentérale dépend des preuves et de la situation clinique.

La dose unique maximale: pour les adultes avec une prise orale - 300 mg, avec une administration a / m - 150 mg, avec une / dans l'introduction - 100 mg.

La dose quotidienne maximale: pour les adultes avec prise orale - 1,5 g, avec une injection / m - 1 g, avec a / dans l'introduction - 250 mg; pour les enfants de moins de 5 ans (poids corporel jusqu'à 23 kg) par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse, 40 mg, pour les enfants de plus de 5 ans (poids corporel de plus de 23 kg) par voie orale, dans / m ou / dans l'introduction - 75 mg.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central: akathisie possible, vision floue; rarement - réactions extrapyramidales dystoniques, syndrome de Parkinson, dyskinésie tardive, troubles de la thermorégulation, MNS; dans des cas isolés - saisies.

Depuis le système cardio-vasculaire: hypotension artérielle possible (en particulier avec un / dans l'introduction), tachycardie.

Du côté du système digestif: les phénomènes dyspeptiques sont possibles (par ingestion); rarement - jaunisse cholestatique.

Du système hématopoïétique: rarement - leucopénie, agranulocytose.

Du côté du système urinaire: rarement - difficulté à uriner.

Du côté du système endocrinien: troubles menstruels, impuissance, gynécomastie, prise de poids.

Réactions allergiques: éruption cutanée possible, démangeaisons; rarement, dermatite exfoliative, érythème polymorphe.

Réactions dermatologiques: rarement - pigmentation de la peau, photosensibilité.

Sur la partie de l’organe de la vision: lors d’une utilisation prolongée à fortes doses, la chlorpromazine peut se déposer dans les structures antérieures de l’œil (cornée et cristallin), ce qui peut accélérer les processus de vieillissement normal du cristallin.

Contre-indications

Violations du foie, des reins, des organes hématopoïétiques, maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière, myxoedème, maladies cardiovasculaires graves, maladie thromboembolique; bronchiectasie au stade avancé; glaucome à angle fermé; rétention urinaire associée à une hyperplasie prostatique; dépression prononcée du système nerveux central, coma, lésion cérébrale.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Si nécessaire, l'utilisation de chlorpromazine pendant la grossesse devrait limiter la durée du traitement et, en fin de grossesse, réduire si possible la dose. Il faut garder à l'esprit que la chlorpromazine prolonge le travail.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit être interrompue.

La chlorpromazine et ses métabolites pénètrent dans la barrière placentaire, excrétée dans le lait maternel.

Des études cliniques ont montré que la chlorpromazine pouvait avoir un effet tératogène. Lors de l'utilisation de chlorpromazine à fortes doses pendant la grossesse chez le nouveau-né, dans certains cas, des troubles digestifs associés à un effet analogue à celui de l'atropine, un syndrome extrapyramidal ont été observés.

Instructions spéciales

Avec une prudence particulière, les phénothiazines sont utilisées chez les patients présentant des modifications pathologiques du tableau sanguin, des troubles de la fonction hépatique, de l’intoxication alcoolique, du syndrome de Reye ainsi que dans le cancer du sein, des maladies cardiovasculaires, une prédisposition au développement du glaucome, de la maladie de Parkinson, de l’ulcère gastrique et duodénal., rétention urinaire, maladies respiratoires chroniques (surtout chez les enfants), crises d'épilepsie.

Les phénothiazines doivent être utilisées avec prudence chez les patients âgés (risque accru d'action sédative et hypotensive excessive), chez les patients épuisés et affaiblis.

En cas d'hyperthermie, l'un des symptômes du ZNS, la chlorpromazine doit être immédiatement annulée.

Chez les enfants, en particulier lors de maladies aiguës, l'utilisation de phénothiazines est plus susceptible de développer des symptômes extrapyramidaux.

Au cours de la période de traitement pour prévenir la consommation d'alcool.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Il doit être utilisé avec prudence chez les patients engagés dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant des réactions psychomotrices à grande vitesse.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'éthanol, les médicaments contenant de l'éthanol peuvent augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, ainsi que la dépression respiratoire.

L’utilisation simultanée d’antidépresseurs tricycliques, de maprotiline et d’inhibiteurs de la MAO peut augmenter le risque de développer un syndrome NNS.

Lors d'une utilisation simultanée avec des anticonvulsivants, il est possible de diminuer le seuil de préparation à la convulsion; avec des agents pour le traitement de l'hyperthyroïdie - un risque accru d'agranulocytose; avec les médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales - une augmentation de la fréquence et de la gravité des troubles extrapyramidaux est possible; avec des médicaments qui provoquent une hypotension artérielle - peut-être un effet additif sur la pression artérielle, ce qui entraîne une hypotension artérielle sévère, une hypotension orthostatique accrue.

En cas d'utilisation simultanée d'amphétamines, une interaction antagoniste est possible. avec anticholinergiques - augmentation de l'action anticholinergique; avec les médicaments anticholinestérases - faiblesse musculaire, aggravation de l'évolution de la myasthénie.

Lors d'une utilisation simultanée avec des antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de magnésium, la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin diminue en raison d'une violation de son absorption par le tractus gastro-intestinal.

Avec l'utilisation simultanée de barbituriques, le métabolisme de la chlorpromazine augmente, induisant des enzymes hépatiques microsomales et réduisant ainsi sa concentration dans le plasma sanguin.

L’utilisation simultanée de contraceptifs hormonaux pour administration orale décrit un cas d’augmentation de la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin.

En cas d'utilisation simultanée avec l'épinéphrine, il est possible de "pervertir" l'action pressive de l'épinéphrine. En conséquence, seuls les récepteurs β-adrénergiques sont stimulés et une hypotension et une tachycardie graves se produisent.

L’utilisation simultanée d’amitriptyline augmente le risque de dyskinésie tardive. Des cas de développement d'un iléus paralytique sont décrits.

En cas d’utilisation simultanée, la chlorpromazine peut réduire, voire complètement inhiber l’effet antihypertensif de la guanéthidine, bien que certains patients puissent présenter l’effet hypotenseur de la chlorpromazine.

En cas d'utilisation simultanée de diazoxide, une hyperglycémie sévère est possible. avec la doxépine - potentialisation de l'hyperpyrexie; avec zolpidem - augmentation significative de l’effet sédatif; avec zopiclone - peut augmenter l’effet sédatif; avec imipramine - augmente la concentration d’imipramine dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de chlorpromazine inhibe les effets de la lévodopa en raison du blocage des récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central. Les symptômes extrapyramidaux peuvent augmenter.

En cas d'utilisation simultanée de carbonate de lithium et de symptômes extrapyramidaux prononcés, des effets neurotoxiques sont possibles. avec la morphine - le développement de la myoclonie est possible.

L’utilisation simultanée de nortriptyline chez des patients atteints de schizophrénie permet une aggravation de l’état clinique, malgré une augmentation du taux de chlorpromazine dans le plasma sanguin. Des cas de développement d'un iléus paralytique sont décrits.

Avec l'utilisation simultanée de pipérazine, un cas de convulsions a été décrit; avec le propranolol - augmentation des concentrations plasmatiques de propranolol et de chlorpromazine; avec le trazodone - l'hypotension est possible; avec le trihexyphénidyle - il existe des rapports sur le développement d'un iléus paralytique; avec la trifluopérazine - des cas d’hyperpyrexie grave sont décrits; avec la phénytoïne - il est possible d’augmenter ou de diminuer la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin.

L’utilisation simultanée de fluoxétine augmente le risque de symptômes extrapyramidaux; avec la chloroquine, la sulfadoxine / pyriméthamine, la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin augmente avec le risque de développement de l'effet toxique de la chlorpromazine.

En cas d'utilisation simultanée de cisapride, l'intervalle QT de l'ECG est étendu de manière additionnelle.

L’utilisation simultanée de cimétidine peut diminuer la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin. Des preuves suggèrent également une augmentation de la concentration plasmatique de chlorpromazine.

L’utilisation simultanée d’éphédrine peut affaiblir l’effet vasoconstricteur de l’éphédrine.