L'aminazine (synonymes: chlorpromazine, trazine, largaktil, mégaphène) est un médicament largement utilisé en psychiatrie et appartenant au groupe des neuroleptiques. Il a des effets antiémétiques, neuroleptiques, antihistaminiques et hypothermiques.

Ingrédient actif: chlorpromazine (chlorpromazine)

Forme de libération: dragée; l'injection; comprimés enrobés

Effets pharmacologiques

L'aminazine est classée dans la catégorie des antipsychotiques typiques et a souvent été utilisée dans le traitement de la psychose aiguë et chronique, notamment de la schizophrénie et des phases maniaques du trouble bipolaire, ainsi que de la psychose induite par l'amphétamine. Les neuroleptiques d’exposition légère ont plus d’effets secondaires anticholinergiques, tels que sécheresse de la bouche, sédation et constipation, ainsi que des effets secondaires extrapyramidaux plus faibles, tandis que les neuroleptiques d’une classe plus forte, comme l’halopéridol, ont un profil d’effet inverse.

Les prescriptions d'aminazine sont également utilisées dans la porphyrie, ainsi que dans le cadre d'un schéma thérapeutique pour le traitement du tétanos. Il est toujours recommandé pour le traitement à court terme de l'anxiété grave et de l'agressivité psychotique. Les autres symptômes à l'origine de l'utilisation de la chlorpromazine sont les suivants: hoquet stable et grave, nausées et réflexes nausées non maîtrisés, conditionnement de l'anesthésie et autres utilisations. En outre, le tableau clinique du délire chez les patients atteints du sida est efficacement éliminé par de faibles doses de chlorpromazine.

L'aminazine est parfois utilisée dans le but prévu pour le traitement de la migraine sévère et fait en général partie du traitement palliatif, où elle est utilisée à petites doses. En outre, de petites doses du médicament réduisent efficacement les symptômes de nausée chez les patients opioïdes soumis à un traitement anticancéreux intensif.

L'aminazine est le médicament le plus efficace contre les pathologies cérébrales à protozoaires. Un certain nombre d’études dans ce domaine ont abouti à la conclusion suivante: la chlorpromazine possède la meilleure activité thérapeutique contre l’inhibiteur non gleria, à la fois in vitro et in vivo. Ainsi, l'aminazine peut être un agent thérapeutique plus utile dans le traitement de la méningo-encéphalite amibienne primaire que l'amphotéricine B.

En Allemagne, la chlorpromazine porte encore des indications d'insomnie, de démangeaisons importantes et de sédation efficace sur les étiquettes. Le médicament est également utilisé pendant le sevrage d'héroïne sous surveillance médicale.

Pharmacodynamique de l'aminazine

L'aminazine est un antagoniste très efficace des récepteurs D2-dopamine et similaires, tels que D3 et D5. Contrairement à la plupart des autres médicaments de cette classe, il présente également une grande affinité pour les structures D1. Le blocage de ces récepteurs entraîne une réduction de la liaison des neurotransmetteurs dans le cerveau antérieur, ce qui entraîne une vaste gamme d'effets différents. Sous l'action de l'aminazine, la dopamine est incapable de se lier au récepteur, ce qui provoque le phénomène de rétroaction - il existe une stimulation réflexe des neurones dopaminergiques, pour la libération de plus de dopamine. Ainsi, après la première dose du médicament, les patients connaîtront une augmentation de leur activité en raison de l'activité nerveuse dopaminergique. Quelque temps après l’utilisation du médicament, la production de dopamine est considérablement réduite, ce qui supprime simultanément la production de dopamine. Pendant cette période, l'activité neuronale est significativement réduite.

De plus, la chlorpromazine agit comme antagoniste de divers récepteurs postsynaptiques:

  • récepteurs de la dopamine des sous-types D1, D2, D3 et D4, qui déterminent sa propriété antipsychotique étendue des symptômes productifs et non productifs. De plus, le déficit en dopamine dans le système mésolimbique détermine l'effet antipsychotique, alors que dans le blocage du système nigrostriatal, cela conduit à des troubles extrapyramidaux;
  • les récepteurs de la sérotonine 5-HT-1 et 5-HT-2, dotés de propriétés anxiolytiques et anti-agressives prononcées, ainsi que d'un affaiblissement des effets secondaires extrapyramidaux, mais cet effet entraîne une prise de poids et un dysfonctionnement de l'éjaculation;
  • récepteurs à l'histamine - récepteurs H-1, responsables de la sédation, de l'effet antiémétique, des vertiges, de la prise de poids;
  • sur les récepteurs α1 et α2 adrénergiques - propriétés sympatholytiques, baisse de la pression artérielle, tachycardie réflexe, vertiges, sédation, hypersalivation et polyurie, ainsi que dysfonctionnement sexuel. Les phénomènes de pseudoparkinsonisme sont assez rarement exprimés;
  • sur M1 et M2, les récepteurs de l’acétylcholine muscarinique, entraînant la manifestation de symptômes anticholinergiques, tels que bouche sèche, vision trouble, constipation, difficulté ou incapacité à uriner, tachycardie sinusale, modifications électrocardiographiques et perte de mémoire. Les effets anticholinergiques peuvent atténuer les effets secondaires extrapyramidaux.

L'efficacité antipsychotique globale de l'aminazine repose sur sa capacité à bloquer les récepteurs de la dopamine. Cette conclusion repose sur l'hypothèse de la dopamine, selon laquelle des conditions psychopathologiques telles que la schizophrénie et le trouble bipolaire sont le résultat d'une activité excessive de la dopamine. En outre, les stimulants psychomoteurs tels que la cocaïne augmentent le niveau de dopamine, contribuant ainsi à la manifestation de symptômes psychotiques, s'ils sont pris en excès.

En plus d'affecter les neurotransmetteurs dopamine, sérotonine, adrénaline, noradrénaline et acétylcholine, les antipsychotiques de la série aminazinovogo peuvent avoir des effets glutamatergicheskie. Ce mécanisme implique l'effet direct de la chlorpromazine sur les récepteurs du glutamate dans le système nerveux central.

L'effet supplémentaire de l'aminazine est dû à l'antagonisme du médicament aux récepteurs H1, qui provoque des effets antiallergiques, des récepteurs H2 qui inhibent la production de suc gastrique et à certains récepteurs de la 5-HT - divers effets antiallergiques et gastro-intestinaux.

En fonction de l'évolution des signes cliniques, principal indicateur de l'efficacité du traitement à la chlorpromazine, le médecin doit évaluer la nécessité de poursuivre le traitement avec le médicament. L'annulation de la chlorpromazine ne doit pas être effectuée brusquement en raison d'un syndrome de sevrage grave - symptômes réguliers à long terme, tels qu'agitation accrue, insomnie, anxiété, douleurs à l'estomac, vertiges, nausées et vomissements. De préférence, la dose d'aminazine doit être réduite progressivement.

Effets secondaires de la chlorpromazine

Comme on l'a déjà noté, l'aminazine a une gamme assez large d'effets secondaires, en raison de ses effets sur de nombreux processus de régulation du corps.

Les effets secondaires sont très fréquents:

  • signes prononcés d'inhibition générale,
  • somnolence accrue,
  • symptômes extrapyramidaux
  • prise de poids
  • hypotension orthostatique
  • bouche sèche
  • constipation

Effets secondaires découlant de la tendance générale:

  • Modifications de l'ECG,
  • dermatite associée,
  • photosensibilité
  • l'urticaire,
  • formations maculo-papuleuses sur la peau et les muqueuses externes,
  • réaction pétéchiale ou œdémateuse,
  • hyperprolactinémie,
  • violation de la thermorégulation,
  • hyperglycémie,
  • autres troubles hypothalamiques
  • vision floue
  • confusion,
  • mydriasis
  • hypotension du gros intestin avec transitions fréquentes en phénomènes atoniques,
  • excitation visible et agitation accrue - dans certains cas,
  • douleur au site d'injection avec développement possible d'un abcès.

Les effets secondaires se produisent rarement:

  • myosis,
  • rétention urinaire et urinaire,
  • congestion nasale
  • nausée
  • obstruction intestinale, souvent de type paralytique,
  • arythmie,
  • pigmentation de la peau,
  • la glucosurie,
  • hypoglycémie.

Les effets secondaires qui se produisent rarement:

  • agranulocytose
  • anémie hémolytique,
  • anémie aplasique,
  • crises hypertensives,
  • purpura thrombocytopénique,
  • dermatite exfoliative,
  • nécrolyse épidermique toxique,
  • lupus érythémateux disséminé,
  • syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique,
  • excrétion retardée de l'eau du corps - gonflement,
  • jaunisse cholestatique,
  • lésions dégénératives du foie
  • syndrome neuroleptique malin,
  • myasthénie grave

Effets secondaires dont la fréquence est insuffisamment étudiée:

  • la leucopénie,
  • éosinophilie,
  • pancytopénie,
  • priapisme
  • opacité cornéenne,
  • troubles du rythme respiratoire
  • tachycardie ventriculaire,
  • Intervalle d'allongement de l'intervalle QT,
  • fibrillation auriculaire,
  • l'hyperthermie,
  • galactorrhée,
  • augmentation des glandes mammaires chez les deux sexes,
  • tests de grossesse faussement positifs
  • réaction allergique
  • gonflement du cerveau
  • incontinence urinaire
  • troubles de la coagulation,
  • cauchemars
  • concentration anormale de protéines dans le liquide céphalo-rachidien,
  • dysphorie
  • attaques catatoniques
  • glaucome à angle étroit,
  • neuropathie optique
  • rétinopathie pigmentaire,
  • l'aménorrhée,
  • infertilité
  • dyskinésie tardive.

Contre-indications utilisent aminazina

Les contre-indications absolues incluent:

  • troubles hémodynamiques,
  • Dépression du SNC,
  • coma
  • intoxication médicamenteuse,
  • suppression de la fonctionnalité de la moelle osseuse, en tant qu'effet thérapeutique, et de pathologies tierces,
  • phéochromocytome,
  • insuffisance hépatique dans la phase aiguë.

Contre-indications relatives à l'utilisation d'aminazine:

  • l'épilepsie,
  • Maladie de Parkinson
  • myasthénie grave
  • hypoparathyroïdie,
  • hypertrophie de la prostate,
  • très rarement, un allongement de l'intervalle QT peut provoquer un risque d'arythmie potentiellement fatale.

Indications d'utilisation

En termes d'effets chimiques et physiologiques, l'aminazine est un antagoniste de la dopamine appartenant à une classe de médicaments antipsychotiques typique dotée de propriétés anti-adrénergiques, anti-sérotoninergiques, anticholinergiques et antihistaminergiques, largement utilisées dans le traitement de la schizophrénie. Le médicament a été synthétisé pour la première fois le 11 décembre 1951. À cette époque, il s'agissait du premier médicament mis au point pour une action antipsychotique spécifique, servant de prototype à une classe de médicaments du groupe des phénothiazines, comprenant un certain nombre de composants supplémentaires. L'introduction de la chlorpromazine dans la pratique médicale, au niveau du milieu du XXe siècle, est décrite comme le seul médicament efficace dans l'histoire des soins psychiatriques à améliorer le pronostic des patients dans les cliniques psychiatriques.

L'aminazine a un effet sur divers récepteurs du système nerveux central, en raison d'un effet thérapeutique aussi large. Cela détermine également la causalité d'un large éventail d'effets secondaires: ses propriétés anticholinergiques provoquent la constipation et l'hypotension, antidopaminergique - peut provoquer des symptômes extrapyramidaux, tels que l'acathisie et la dystonie. De plus, une dyskinésie irréversible tardive est possible.

Aminazine figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé, en tant que médicament le plus important utilisé dans le système de soins de santé de base.

Aminazine - un médicament utilisé uniquement dans les limites des soins psychiatriques, dans d’autres schémas thérapeutiques, le médicament est extrêmement rare. Les comprimés d'aminazine, ainsi que ses autres formes galéniques, ne sont pas en vente libre. Le registre principal des maladies pour lesquelles l'aminazine est un médicament de première ligne:

  • une condition absente sur fond de symptômes délirants caractéristiques,
  • les psychoses causées par une consommation d'alcool fréquente et régulière,
  • manifestations phobiques sur le fond des premiers stades des troubles anxieux,
  • dysfonctionnement du sommeil - insomnie,
  • Maladie de Ménière
  • vomissements indomptables chez la femme enceinte sur fond de toxicose générale,
  • signes généraux d'anxiété et d'agitation.

Aminazine

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

Aminazine est le premier antipsychotique synthétisé du groupe à apparaître en 1950.

Disponible sous forme de comprimés et de dragées (0,025 g), solution pour injections intramusculaires (ampoules de 5 ml à 0,5%) et intraveineuses (2 ml de solution à 2,5%).

Le nom international du médicament est Chlorpromazine. Aminazin est un outil inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Action pharmacologique Aminazina

Selon les instructions, Aminazin se réfère à des médicaments qui inhibent la fonction du système nerveux central. Le médicament, en tant que neuroleptique typique, ne provoque pas d’effet hypnotique, à condition que les doses recommandées soient appliquées. Bien que la diversité des fonds de ce groupe ne cesse de croître chaque année, Aminazin est largement utilisé dans la pratique médicale partout dans le monde.

L’un des principaux avantages d’Aminazin est l’action de nature sédative, qui consiste en un effet calmant sur le système nerveux central. Si le dosage du médicament est augmenté, le calme général augmentera et les réflexes moteurs et l'activité motrice seront réduits. Les muscles squelettiques vont également se détendre. Sous l'influence de l'Aminazine, qui réduit la réactivité du patient contre divers stimuli, la conscience est complètement préservée, c'est-à-dire que la personne ne perd pas le contrôle de ce qui se passe autour de lui. Si le médicament est utilisé avec des anticonvulsivants, les effets de ces derniers augmenteront considérablement.

Une caractéristique de la drogue est son effet sur l'état émotionnel d'une personne, ainsi que son effet antipsychotique. L'action d'Aminazine vise à éliminer l'agitation psychomotrice, à réduire ou à éliminer complètement les peurs, les tensions et l'anxiété, à atténuer ou à éliminer les hallucinations et les délires chez les personnes atteintes de psychose et de névrose.

En outre, Aminazine a un caractère bloquant - il est dirigé vers les récepteurs dopaminergiques (participant à la construction de la coordination motrice et la modulation des signaux neuroendocriniens) et adrénergiques (réagissant à la noradrénaline et à l'adrénaline).

Selon les instructions, Aminazin élimine dans une certaine mesure les effets de l'adrénaline et des substances adrénomimétiques. Mais cette capacité du médicament ne traite pas de l'élimination de l'effet hyperglycémiant de l'adrénaline, qui augmente les niveaux de sucre dans le sang.

La capacité des médicaments à bloquer les récepteurs cholinergiques, qui peuvent transformer leur contact avec l’acétylcholine en contractions musculaires, impulsions nerveuses et autres effets spéciaux, est relativement faible.

Selon les instructions, Aminazin peut également calmer le hoquet et éliminer le réflexe nauséeux. En outre, le médicament réduit la température du corps pendant le refroidissement artificiel du corps (effet hypothermique de l'aminazine). Dans certains cas, les médicaments affectent les centres de thermorégulation, tandis que la température corporelle peut augmenter.

En outre, le médicament produit un effet antihistaminique et anti-inflammatoire de nature modérée, réduit la perméabilité vasculaire, réduit l'activité des kinines et de l'hyaluronidase. Si un patient prend des somnifères, des anesthésiques locaux ou des analgésiques, Aminazin améliore leur action.

Indications d'utilisation Aminazina

Les instructions à Aminazin indiquaient que les indications pour recevoir les fonds étaient les suivantes:

  • états hallucinatoires, paranoïaques et paranoïaques de type chronique;
  • la schizophrénie;
  • troubles psychotiques chez les patients atteints d'épilepsie;
  • excitation maniaque chez les patients atteints de psychose maniaco-dépressive;
  • névrose et maladie mentale, accompagnées de peur, d'insomnie, de tension et d'agitation;
  • dépression agitée chez les patients atteints de psychose maniaco-dépressive;
  • vomissements chez les femmes enceintes;
  • dermatose prurigineuse;
  • La maladie de Ménière;
  • maladies neurologiques accompagnées d’une augmentation du tonus musculaire.

Aminazine est également souvent prescrit pour le traitement avec des agents chimiothérapeutiques et avec la radiothérapie.

En cas de douleur forte et persistante, Aminazine est autorisé à être associé à des analgésiques, à des médicaments hypnotiques et à des tranquillisants.

Façons d'utiliser Aminazina

Le dosage du médicament prescrit par le médecin individuellement pour chaque patient. Si le produit se présente sous forme de comprimés ou de dragées, il est recommandé aux adultes de prendre 10 à 100 mg à la fois, tandis que la posologie quotidienne est de 25 à 600 mg.

Enfants (1-5 ans) Aminazin est indiqué en une quantité de 500 µg par kilogramme de poids toutes les 4 à 6 heures, enfants de plus de 5 ans - un tiers ou la moitié de la dose d'un adulte.

Lorsque le médicament est utilisé sous forme d’injections, la dose initiale pour les adultes est de 25 à 50 mg. L'administration intramusculaire ou intraveineuse chez les enfants de plus d'un an implique 250 à 300 µg par kilogramme de poids corporel par injection.

Contre-indications Aminazina

L'utilisation d'Aminazine est interdite en présence des maladies suivantes:

  • maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière;
  • perturbation des reins, du foie et des organes hématopoïétiques;
  • maladies cardiovasculaires graves;
  • glaucome à angle fermé;
  • myxoedème;
  • bronchiectasie au stade avancé;
  • maladie thromboembolique;
  • rétention d'urine;
  • lésion cérébrale;
  • dépression prononcée du système nerveux central;
  • le coma

Effets secondaires Aminazina

Le médicament peut provoquer les perturbations suivantes des fonctions corporelles:

  • déficience visuelle, acathisie, réactions extrapyramidales dystoniques, perturbations de la thermorégulation, syndrome de Parkinson, dyskinésie tardive, convulsions, MNS;
  • tachycardie, hypotension artérielle (le plus souvent lorsqu’il est administré par voie intraveineuse);
  • agranulocytose, leucopénie;
  • jaunisse cholestatique, symptômes dyspeptiques (lors de l'utilisation du médicament sous forme de pilules ou de comprimés);
  • difficulté à uriner;
  • impuissance, gynécomastie, troubles menstruels, prise de poids;
  • démangeaisons, éruption cutanée, érythème polymorphe, dermatite exfoliative;
  • photosensibilité, pigmentation de la peau;
  • dépôt de chlorpromazine dans les tissus antérieurs de l’œil, ce qui peut accélérer le vieillissement du cristallin.

Surtout soigneusement Aminazin prescrit pour les conditions et les maladies suivantes:

  • fonction hépatique anormale;
  • changements pathologiques dans la représentation du sang;
  • Le syndrome de Reye;
  • intoxication alcoolique;
  • maladies cardiovasculaires;
  • cancer du sein;
  • Maladie de Parkinson;
  • prédisposition au développement du glaucome;
  • rétention d'urine;
  • ulcère gastrique et duodénal;
  • crises d'épilepsie;
  • maladies respiratoires chroniques (surtout chez les enfants);
  • âge avancé;
  • épuisement dû à la maladie et aux opérations.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Parfois, Aminazin est prescrit aux femmes enceintes, mais à des doses limitées, qui réduisent encore au troisième trimestre. Il convient de noter que l'ingrédient actif du médicament prolonge l'accouchement, il peut causer des difficultés supplémentaires et un danger pour la mère et l'enfant.

Si le médicament doit être pris pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Aminazin - description, effets secondaires et utilisation

Aminazine (torazine, largaktil) - un médicament de la classe des antipsychotiques. Il est principalement utilisé dans le traitement de troubles psychotiques tels que la schizophrénie. D'autres utilisations comprennent le traitement du trouble bipolaire, du trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, des nausées et des vomissements, du soulagement de l'anxiété avant une chirurgie et du hoquet que d'autres mesures ne permettent pas de résoudre. Il est pris par voie orale, injecté par injection dans un muscle ou dans une veine.

Parmi les effets secondaires courants figurent les problèmes de mouvement, la somnolence, la sensation de bouche sèche, une pression artérielle basse en position debout, la prise de poids. Les effets indésirables graves peuvent inclure un trouble des mouvements potentiellement permanent (dyskinésie tardive), un syndrome malin des neuroleptiques et un faible taux de globules blancs. Chez les personnes âgées atteintes de psychose à la suite d'une démence, cela peut augmenter le risque de décès. On ignore s'il est sécuritaire d'utiliser pendant la grossesse.

Aminazin a été découvert en 1951 et était le premier médicament antipsychotique. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS, qui répertorie les principaux médicaments nécessaires dans le système de soins de santé de base. Son introduction s’appelait l’une des plus grandes réalisations de l’histoire de la psychiatrie. Le médicament est disponible sous forme de médicament générique. Le coût de gros dans les pays en développement est de 0,02 à 0,12 dollar américain par jour.

Applications médicales

L'aminazine est classée comme antipsychotique typique de faible niveau et a déjà été utilisée dans le traitement de la psychose aiguë et chronique, y compris la schizophrénie et la phase maniaque du trouble bipolaire, ainsi que de la psychose induite par l'amphétamine. Les antipsychotiques faiblement actifs ont un grand nombre d'effets secondaires anticholinergiques, notamment sécheresse de la bouche, sédation et constipation, tandis que les effets secondaires extrapyramidaux sont moins fréquents. Dans les neuroleptiques hautement actifs, par exemple, l’halopéridol, profil inversé.

L'aminazine est également utilisée dans la porphyrie et dans le traitement du tétanos. Il est toujours recommandé pour le traitement à court terme de l'anxiété grave et de l'agressivité psychotique. Le hoquet persistant et grave, les nausées / vomissements, la préparation à l'anesthésie sont d'autres indications. Les symptômes du délire chez les patients du sida hospitalisés sont efficacement traités avec de faibles doses de chlorpromazine.

Ce médicament est parfois utilisé à des fins non prévues dans les migraines sévères. Souvent, en particulier comme palliatif, est utilisé à petites doses pour réduire les nausées chez les patients cancéreux lors d’un traitement aux opioïdes, pour renforcer et prolonger le soulagement de la douleur causée par les opioïdes.

En Allemagne, l'aminazine est toujours indiquée (indiquée sur l'étiquette) pour les mesures d'insomnie, de démangeaisons sévères et d'anesthésie préliminaire.

Comparaison de la chlorpromazine et du placebo

Aucune amélioration (9 semaines à 6 mois)

30% moins de risque de résultat sans amélioration de l'état mental, du comportement et du fonctionnement

Très faible (estimation sans effet)

Exacerbation (6 mois à 2 ans)

35% moins de risque d'exacerbation

Vidéo sur l'aminazine

Effets secondaires de la chlorpromazine

Vraisemblablement, le traitement par aminazine comporte un risque de convulsions en fonction de la dose. La dyskinésie tardive et l’akatisie sont moins fréquentes avec ce médicament que pour les antipsychotiques typiques à activité élevée, tels que l’halopéridol ou la trifluoro-opérazine. comme la rispéridone ou l’olanzapine.

L'aminazine peut se déposer dans les tissus de l'œil à la longue dose et à fortes doses.

Comparaison de la chlorpromazine et du placebo

5 fois plus de probabilité de gain de poids significatif, environ 40% avec la chlorpromazine

Très faible (estimation sans effet)

Probabilité de sédation trois fois plus élevée, environ 30% avec la chlorpromazine

Trouble aigu du mouvement

La probabilité de raideur musculaire légère et réversible, mais désagréable, est 3,5 fois plus élevée, environ 6% avec la chlorpromazine

La probabilité de parkinsonisme est 2 fois plus élevée (symptômes tels que tremblements, indécision des mouvements, mimétisme inexprimant), environ 17% avec l'aminazine.

Tension artérielle réduite avec vertiges

Probabilité d'hypotension artérielle avec étourdissements trois fois plus élevée, environ 15% avec la chlorpromazine

Parmi les contre-indications absolues:

  • troubles circulatoires;
  • Dépression du SNC;
  • le coma;
  • intoxication médicamenteuse;
  • dépression de la moelle osseuse;
  • phéochromocytome;
  • insuffisance hépatique;
  • maladie active du foie;
  • hypersensibilité antérieure (y compris jaunisse, agranulocytose, etc.) à la phénothiazine, en particulier à la chlorpromazine ou à l'un des excipients de la formulation.
  • l'épilepsie;
  • Maladie de Parkinson;
  • myasthénie pseudoparalytique sévère;
  • hypertrophie de la prostate;
  • l'hypoparathyroïdie;
  • dans de très rares cas, un allongement de l'intervalle QT peut survenir, augmentant le risque d'arythmie potentiellement fatale.

Manger avant d'aminazine par voie orale limite son absorption. Le même effet est produit par un traitement des articulations à la benztropine et à l'alcool. Les antiacides ralentissent l'absorption de l'aminazine. Le traitement au lithium et chronique aux barbituriques peut augmenter considérablement la clairance de la chlorpromazine. Les antidépresseurs tricycliques (ATC) peuvent réduire la clairance de la chlorpromazine et, par conséquent, en augmenter les effets.

Un traitement commun avec des inhibiteurs du CYP1A2, tels que la ciprofloxacine, la fluvoxamine ou le vémurafénib, peut réduire la clairance de l'aminazine et, partant, exacerber l'exposition et les effets potentiellement indésirables. L'aminazine peut également augmenter les effets de la dépression du SNC sur des médicaments tels que les barbituriques, les benzodiazépines, les opioïdes, le lithium et les anesthésiques, et donc augmenter le potentiel d'effets indésirables comme la dépression respiratoire et la sédation.

C'est également un inhibiteur modéré du CYP2D6 et un substrat du CYP2D6 et peut donc inhiber son propre métabolisme. Il peut également inhiber la clairance des substrats du CYP2D6, tels que le dextrométhorphane, et par conséquent, potentialise également leur action. Les effets thérapeutiques d'autres médicaments, tels que la codéine et le tamoxifène, qui nécessitent une activation induite par le CYP2D6 dans leurs métabolites actifs respectifs, peuvent être altérés. De même, les inhibiteurs du CYP2D6, tels que la paroxétine ou la fluoxétine, peuvent réduire la clairance de l'aminazine et, par conséquent, augmenter ses taux sériques et potentiellement ses effets négatifs.

L'aminazine réduit également les taux de phénytoïne et augmente les taux d'acide valproïque. Il réduit également la clairance du propranolol et neutralise les effets thérapeutiques des agents antidiabétiques, de la lévodopa, des amphétamines et des anticoagulants. Il peut interagir avec des anticholinergiques tels que l'orphénadrine, provoquant une hypoglycémie (hypoglycémie).

L'aminazine peut également interagir avec l'adrénaline, entraînant une diminution paradoxale de la pression artérielle. Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et les diurétiques thiazidiques peuvent également augmenter l'hypotension orthostatique chez les personnes traitées par la chlorpromazine. La quinidine peut interagir avec l'aminazine, augmentant la dépression myocardique. De même, il peut également neutraliser les effets de la clonidine et de la guanéthidine. Une réduction du seuil convulsif est possible et, par conséquent, une titration appropriée des anticonvulsivants doit être envisagée. La prochlorpérazine et la desferrioxamine peuvent également interagir avec la chlorpromazine, entraînant une encéphalopathie métabolique à court terme.

D'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, tels que la quinidine, le vérapamil, l'amiodarone, le sotalol et la méthadone, peuvent également interagir avec l'aminazine, provoquant un allongement supplémentaire de l'intervalle QT.

Portabilité et annulation

Dans le British National Formulary, une suppression progressive des traitements antipsychotiques est recommandée pour éviter un sevrage aigu ou une exacerbation rapide. Les symptômes peuvent cesser, mais rien n'indique que la tolérance aux effets antipsychotiques se développe. Pendant de nombreuses années, un patient peut être traité avec une dose thérapeutiquement efficace sans aucune perte d'efficacité. La portabilité semble développer les effets sédatifs de la chlorpromazine lors de la première administration. Vraisemblablement, la tolérance aux effets extrapyramidaux, parkinsoniens et autres neuroleptiques se développe également, mais ceci est discutable.

Le fait de ne pas remarquer les symptômes de sevrage peut être associé à une demi-vie de médicament relativement longue, ce qui conduit à une élimination extrêmement lente de l'organisme. Des cas d'inconfort musculaire, une exagération de symptômes psychotiques et de troubles du mouvement et des troubles du sommeil ont également été rapportés lorsque le médicament antipsychotique est soudainement annulé. Toutefois, après plusieurs années de doses normales, ces effets ne sont généralement pas visibles.

Pharmacologie

Paramètres pharmacocinétiques aminazina

1-4 heures (par voie orale);

6 à 24 heures (par voie intramusculaire)

Avec de l'urine (43 à 65% après 24 heures)

Quant au métabolisme, c’est le CYP2D6, médié par le CYP1A2, qui produit plus de 10 métabolites majeurs. Les principales voies métaboliques comprennent l'hydroxylation, la N-oxydation, l'oxydation et la sulfonation simultanées, la déméthylation, la désamination et la fusion. Il existe peu de preuves pour soutenir le développement de la tolérabilité métabolique ou une augmentation du métabolisme de l'aminazine en raison des enzymes hépatiques microsomales après plusieurs doses du médicament.

Le haut degré de lipophilicité (liposolubilité) lui permet d'être détecté dans l'urine pendant 18 mois. Moins de 1% du médicament sous forme inchangée est excrété par les reins avec l'urine, dans laquelle 20 à 70% est excrété sous forme de métabolites conjugués ou non conjugués, tandis que 5 à 6% sont excrétés avec les selles.

L'aminazine est un antagoniste des récepteurs de la dopamine D très efficace2 et récepteurs similaires (D3 et D5). Contrairement à la plupart des médicaments de ce type, il présente une forte affinité pour les récepteurs D.1. En bloquant ces récepteurs, la liaison des neurotransmetteurs dans le cerveau antérieur est affaiblie, ce qui entraîne de nombreux effets différents.

La dopamine est incapable de se lier au récepteur et crée une boucle de rétroaction qui permet aux neurones dopaminergiques de libérer plus de dopamine. Ainsi, les patients après la première administration du médicament connaîtront une augmentation de l'activité dopaminergique des neurones. En fin de compte, la production de neurones par la dopamine est considérablement réduite et la dopamine est retirée de la fente synaptique. À ce stade, l'activité neuronale est significativement réduite. Le blocage permanent des récepteurs ne fait qu'exacerber cet effet.

L'aminazine agit en tant qu'antagoniste (agent bloquant) de divers récepteurs post-synaptiques et présynaptiques:

  • Récepteurs de la dopamine (sous-types D1, D2, D3 et D4), qui explique ses divers effets antipsychotiques sur les symptômes productifs et non productifs du système dopaminergique mésopolymbique, l’effet antipsychotique et le blocage du système nigrostriatal produisent des effets extrapyramidaux.
  • Récepteurs de la sérotonine (5-HT1 et 5-HT2) - propriétés anxiolytiques et anti-agressives, atténuation des effets secondaires extrapyramidaux, prise de poids et problèmes d'éjaculation.
  • Récepteurs à l'histamine (H1-récepteurs) - effet sédatif, antiémétique, vertiges et prise de poids.
  • α1- et α2-récepteurs adrénergiques - propriétés sympatholytiques, tachycardie réflexe, hypotension artérielle, sédation, vertiges, hypersalivation et incontinence urinaire, ainsi que dysfonctionnement sexuel. Cela peut également affaiblir le pseudoparkinsonisme (discutable). Également associé à une prise de poids résultant du blocage du récepteur alpha-adrénergique1.
  • Muscarinic Acetylcholine M Receptors1 et M2 - symptômes anticholinergiques, tels que bouche sèche, constipation, vision trouble, difficulté ou incapacité à uriner, tachycardie sinusale, perte de mémoire et modifications électrocardiographiques, mais l'effet anticholinergique peut atténuer les effets secondaires extrapyramidaux.
L'efficacité présumée des antipsychotiques est liée à leur capacité à bloquer les récepteurs de la dopamine. Cette hypothèse découle de l'hypothèse qu'une activité dopaminergique excessive conduit à la schizophrénie et au trouble bipolaire. En outre, les stimulants psychomoteurs, tels que la cocaïne, qui augmente les niveaux de dopamine, peuvent entraîner des symptômes psychotiques s’ils sont pris en excès.

La chlorpromazine et d'autres antipsychotiques typiques sont principalement des bloqueurs des récepteurs D.2. En fait, entre la dose thérapeutique d'un antipsychotique typique et l'affinité du médicament avec le récepteur D2 il existe une corrélation presque parfaite. Ainsi, une dose importante est nécessaire si l'affinité du médicament avec le récepteur D2 relativement faible.

Il existe une corrélation entre l'efficacité clinique moyenne et l'affinité des antipsychotiques avec les récepteurs de la dopamine. La chlorpromazine a généralement un effet plus marqué sur les récepteurs de la sérotonine que sur les récepteurs D2, l'effet inverse d'autres médicaments antipsychotiques typiques est perceptible. Par conséquent, l'aminazine en termes d'effet sur les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine ressemble davantage aux antipsychotiques atypiques aux médicaments antipsychotiques typiques.

La chlorpromazine et d'autres neuroleptiques aux propriétés sédatives, tels que la promazine et la thioridazine, sont parmi les agents les plus puissants des récepteurs alpha-adrénergiques. En outre, il est également l’un des antipsychotiques les plus puissants contre l’H1-récepteurs d'histamine. Cette découverte est compatible avec le développement pharmaceutique d'aminazine et d'autres médicaments antipsychotiques en tant qu'antihistaminiques. En outre, le cerveau possède une plus grande densité de récepteurs à l'histamine H.1, ce qui peut expliquer pourquoi la chlorpromazine et d'autres antipsychotiques phénothiazines agissent dans ces domaines, à l'instar des plus puissants antihistaminiques classiques.

Outre les effets sur les neurotransmetteurs (dopamine, sérotonine, épinéphrine, noradrénaline et acétylcholine), il a été signalé que les antipsychotiques sont capables d’obtenir des effets glutamatergiques. Ce mécanisme implique l’effet direct des antipsychotiques sur les récepteurs du glutamate. En utilisant la méthode d'analyse neurochimique fonctionnelle, il a été montré que les dérivés d'aminazine et la phénothiazine produisent un effet inhibiteur sur les récepteurs NMDA, qui, apparemment, est médiatisé par l'action sur le site Zn.

Il a été constaté qu’une augmentation de l’activité de NMDA se produisait à de faibles concentrations du médicament et une suppression à un niveau élevé. Aucune différence significative dans l'activité du glutamate et de la glycine en raison des effets de l'aminazine n'a été rapportée. Des travaux supplémentaires sont nécessaires pour déterminer si leur effet sur les récepteurs NMDA contribue à l'efficacité des antipsychotiques.

La chlorpromazine agit également comme FIASMA (un inhibiteur fonctionnel de la sphingomyélinase acide).

L'aminazine est un antagoniste des récepteurs H1 (provoque des effets antiallergiques), récepteurs H2 (diminution de la formation de suc gastrique), récepteurs M1 et M2 (bouche sèche, formation réduite de suc gastrique) et certains récepteurs 5-HT (divers effets antiallergiques / gastro-intestinaux).

Comme il agit sur de nombreux récepteurs, l'aminazine est souvent appelée drogue "sale".

Histoire de

En 1933, la société pharmaceutique française Laboratoires Rhône-Poulenc a commencé à rechercher de nouveaux antihistaminiques. En 1947, on a synthétisé la prométhazine, un dérivé de la phénothiazine, qui a des effets sédatifs et antihistaminiques plus prononcés que les médicaments antérieurs. Un an plus tard, le chirurgien français Pierre Jugener a utilisé la prométhazine avec la péthidine dans un cocktail pour induire la relaxation et l'indifférence des patients opérés.

Selon le chirurgien Henri Labor, le composé a stabilisé le système nerveux central, provoquant une hibernation artificielle, et décrit cette affection comme une "sédation sans anesthésie". Il a suggéré que Rhône-Poulenc développe un composé avec de meilleures propriétés stabilisantes. Le chimiste Paul Charpentier a créé une série de composés et, le 11 décembre 1950, en a choisi un avec l'activité périphérique la plus faible, connue sous le nom de RP4560 ou chlorpromazine. Simone Courvoisier, lors de tests comportementaux, a révélé que le composé causait l’indifférence aux irritants dégoûtants chez le rat. Aminazine a été distribué aux médecins pour vérification d’avril à août 1951.

Labory a testé le médicament à l'hôpital militaire du Val de Gras à Paris en tant que rappel anesthésique lors de l'administration intraveineuse de 50 à 100 mg à des patients opérés. Il a confirmé que c’était le meilleur médicament pour calmer et réduire le choc en signalant que l’état du patient s’était amélioré par la suite. Il a également noté son effet hypothermique et suggéré que cela pourrait provoquer une hibernation artificielle.

Labory pensait que le médicament permettrait au corps de mieux supporter une opération grave en réduisant les chocs, cette idée était nouvelle à l'époque. Surnommée familièrement le «médicament Laborie», l'aminazine a été introduite sur le marché en 1953 par Rhône-Poulenc et a été baptisée largactil.

Continuant ses travaux, Laborie tenta de déterminer si la chlorpromazine pouvait jouer un rôle dans le traitement des patients souffrant de brûlures graves, du phénomène de Raynaud ou de troubles mentaux. En novembre 1951, à l'hôpital psychiatrique de Villejuif, lui et Montassa ont injecté une dose intraveineuse à un psychiatre qui s'était porté volontaire pour le faire. Il a noté l'indifférence, mais s'est évanoui lorsqu'il s'est levé, de sorte que les tests supplémentaires ont été interrompus (l'hypotension orthostatique est un effet secondaire possible de l'aminazine).

Malgré cela, Labory a continué à insister pour que les patients psychiatriques soient soumis à des tests début 1952, mais les psychiatres hésitaient à accepter cette idée. Cependant, le 19 janvier 1952, le médicament fut prescrit en même temps que la péthidine, le pentothal et l'ECT. Jacques L., un patient de 24 ans atteint de psychose maniaque, réagit si violemment qu'il reçut son congé après trois semaines et reçut 855 mg de médicament.

Pierre Deniker a entendu parler du travail de Labory et a commandé de la chlorpromazine pour un essai clinique à l'Hôpital Sainte-Anne de Paris, où il dirigeait la section des hommes. En collaboration avec le professeur Jean Deleux, directeur de l'hôpital, ils ont publié les résultats de leurs premiers essais cliniques en 1952, auxquels ont participé 38 patients psychotiques. La réponse aux injections quotidiennes d'aminazine sans l'utilisation d'autres sédatifs était significative. Le traitement à la chlorpromazine va au-delà de la simple sédation - les patients ont une meilleure pensée et un meilleur comportement émotionnel. Ils ont également constaté que des doses supérieures à celles utilisées par le travail étaient nécessaires, et ils ont administré aux patients 75 à 100 mg par jour.

Deniker s'est ensuite rendu en Amérique, où la publication de cet ouvrage a attiré l'attention de la communauté psychiatrique américaine, le nouveau traitement constituant une véritable avancée. Heinz Lehmann, de l’Hôpital protestant de Verdun à Montréal, l’a testée sur 70 patients et a également noté ses effets étonnants: les symptômes chez les patients avaient disparu après de nombreuses années de psychose persistante. En 1954, l'aminazine était utilisée aux États-Unis pour traiter la schizophrénie, la manie, l'agitation psychomotrice et d'autres troubles psychotiques.

Rhône-Poulenc a autorisé la chlorpromazine à Smith Kline Français (maintenant GlaxoSmithKline) en 1953. Après 2 ans, il a été approuvé aux États-Unis pour le traitement des vomissements. L'effet de ce médicament, qui a entraîné la dévastation massive des hôpitaux psychiatriques, a été comparé à la victoire sur les maladies infectieuses à l'aide de la pénicilline. Mais la popularité de la drogue a diminué depuis la fin des années 1960, avec l’apparition de nouvelles drogues. À partir d'aminazine, un certain nombre d'autres antipsychotiques similaires ont été développés. Cela a également conduit à la découverte d'antidépresseurs.

Aminazin a largement remplacé la thérapie électroconvulsive, l'hydrothérapie, la psychochirurgie et la thérapie par choc à l'insuline. En 1964, environ 50 millions de personnes dans le monde l'ont accepté. L'aminazine est largement utilisée depuis 50 ans et reste la «référence» pour le traitement de la schizophrénie, même si elle n'est pas parfaite.

Usage vétérinaire

La chlorpromazine n'est pas homologuée pour être utilisée sur des animaux, mais peut être légalement désignée par le vétérinaire pour cela. Son utilisation principale est comme antiémétique chez les chats et les chiens et pour réduire les nausées chez les animaux trop petits pour un autre antiémétique courant. Il est également parfois utilisé comme anesthésique et relaxant musculaire chez les porcs, les bovins et les petits ruminants. L'aminazine est généralement contre-indiqué chez les chevaux en raison du niveau élevé d'ataxie et d'une altération de la pensée. Son utilisation chez les animaux destinés à l'alimentation est interdite dans l'Union européenne conformément au règlement 37/2010 du Conseil.

Recherche

L'aminazine a été étudié dans le cadre d'études sur des infections causées par Naegleria fowleri chez des modèles animaux.

Aminazine

Médicaments agissant principalement sur le système nerveux central

Aminazinum (Aminazinum)

Action pharmacologique

L'aminazine est l'un des principaux représentants des neuroleptiques (les médicaments qui ont un effet inhibiteur sur le système nerveux central et qui, à des doses normales, ne provoquent pas d'effet hypnotique). Malgré l’émergence de nombreux nouveaux médicaments antipsychotiques, il continue d’être largement utilisé dans la pratique médicale.

L'une des principales caractéristiques de l'action de l'aminazine sur le système nerveux central est l'effet sédatif relativement fort (effet sédatif sur le système nerveux central). La sédation générale, qui augmente avec l’augmentation de la dose d’aminazine, s’accompagne de la suppression de l’activité réflexe conditionnée et, surtout, des réflexes de défense motrice, d’une diminution de l’activité motrice spontanée et d’un relâchement des muscles squelettiques; un état de réactivité réduite aux stimuli endogènes (internes) et exogènes (externes) se produit; la conscience est cependant préservée.

L'action des anticonvulsivants sous l'influence de l'aminazine est renforcée, mais dans certains cas, l'aminazine peut provoquer des effets convulsifs.

Les principales caractéristiques de la chlorpromazine sont son action antipsychotique et sa capacité à influencer la sphère émotionnelle de la personne. Avec la chlorpromazine, il est possible d’arrêter divers types d’excitation psychomotrice, d’affaiblir ou d’arrêter complètement les illusions et hallucinations (illusions, visions qui acquièrent le caractère de la réalité), de réduire ou d’éliminer la peur, l’anxiété, les tensions chez les patients atteints de psychose et de névrose.

Une propriété importante de l'aminazine est son effet bloquant sur les récepteurs adrénergiques centraux et dopaminergiques. Il réduit ou même élimine complètement l'augmentation de la pression artérielle et d'autres effets causés par l'adrénaline et les substances adrénergiques. L'effet hyperglycémique de l'adrénaline (augmentation du taux de sucre dans le sang sous l'action de l'adrénaline) ne peut être éliminé par l'aminazine. L'effet adrénolytique central est fortement prononcé. L'effet de blocage sur les récepteurs cholinergiques est relativement faible.

Le médicament a un fort effet antiémétique et calme le hoquet.

L'aminazine a un effet hypothermique (abaissement de la température corporelle), en particulier lors du refroidissement artificiel du corps. Dans certains cas, chez les patients sous administration parentérale (dérivation du tractus gastro-intestinal) du médicament, la température corporelle augmente, ce qui est associé à l'effet sur les centres de thermorégulation et en partie à des effets irritants locaux.

Le médicament a également des propriétés anti-inflammatoires modérées, réduit la perméabilité vasculaire, réduit l'activité des kinines et de la hyaluronidase. Il a un faible effet antihistaminique.

Aminazin améliore l'action des médicaments hypnotiques, des analgésiques narcotiques (analgésiques) et des substances anesthésiques locales. Il inhibe divers réflexes interoceptifs.

Indications d'utilisation

Dans la chlorpromazine pratique psychiatrique est appliquée à divers états d'agitation chez des patients atteints de schizophrénie (hallucinatoire-délirant syndrome, hebephrenic, catatonique), les états chroniques paranoïdes et hallucinatoires-paronoidnyh, les patients d'excitation maniaque avec la psychose maniaco-dépressive (psychose excitation alternatif et l'humeur de l'inhibition), avec des troubles psychotiques chez les patients épileptiques, avec dépression agitée (agitation motrice dans le contexte de l'anxiété et de la peur) chez les patients esinilnym (stracheskim), la psychose maniaco-dépressive, ainsi que d'autres troubles psychiatriques et des névroses impliquant la stimulation, la douleur, l'insomnie, le stress, les psychoses alcooliques aiguës.

L'aminazine peut être utilisé indépendamment ou en association avec d'autres médicaments psychotropes (antidépresseurs, dérivés de la butyrophénone, etc.).

La particularité de l'action de l'aminazine dans les états d'excitation par rapport aux autres neuroleptiques (triftazine, halopéridol, etc.) est un effet sédatif prononcé (sédatif).

En pratique neurologique, l'aminazine est également prescrit pour les maladies associées à une augmentation du tonus musculaire (après un accident vasculaire cérébral, etc.). Parfois utilisé pour le soulagement de status epilepticus (avec l'inefficacité d'autres méthodes de traitement). Introduisez-le à cet effet par voie intraveineuse ou intramusculaire. Il faut garder à l'esprit que chez les patients épileptiques, l'aminazine peut provoquer une augmentation des crises, mais que, généralement, lorsqu'il est administré simultanément avec des anticonvulsifs, il renforce l'effet de ces derniers.

Utilisation efficace de la chlorpromazine en association avec des analgésiques pour le traitement de la douleur persistante, y compris une causalgie (douleur provoquée par une brûlure intense lorsque le nerf périphérique est endommagé), et des hypnotiques et des tranquillisants (sédatifs) pour le traitement de l'insomnie persistante.

En tant qu'antiémétique, l'aminazine est parfois utilisée en cas de vomissements chez la femme enceinte, de la maladie de Ménière (une maladie de l'oreille interne), en oncologie, dans le traitement des dérivés de bis- (bêta-chloroéthyl) amine et d'autres médicaments chimiothérapeutiques au cours d'une radiothérapie. Dans la clinique des maladies de la peau avec dermatose provoquant des démangeaisons (maladies de la peau) et d’autres maladies.

Méthode d'utilisation

Attribuer l'aminazine à l'intérieur (sous forme de pilules), par voie intramusculaire ou intraveineuse (sous forme d'une solution à 2,5%). Avec l'administration parentérale (en contournant le tube digestif), l'effet est plus rapide et plus prononcé. À l'intérieur du médicament est recommandé après les repas (pour réduire l'effet irritant sur la muqueuse gastrique). En cas d'injection intramusculaire, on ajoute à la quantité requise de la solution d'aminazine 2 à 5 ml d'une solution de novocaïne à 0,25% à 0,5% ou d'une solution isotonique de chlorure de sodium. La solution est injectée profondément dans les muscles (dans le quadrant supérieur externe de la région fessière ou dans la surface latérale externe de la cuisse). Les injections intramusculaires ne produisent pas plus de 3 fois par jour. Pour l'administration intraveineuse, la quantité requise de solution d'aminazine est diluée dans 10 à 20 ml d'une solution de glucose à 5% (parfois 20 à 40%) ou d'une solution isotonique de chlorure de sodium, injectée lentement (dans les 5 minutes).

Les doses d'aminazine dépendent de la voie d'administration, des indications, de l'âge et de l'état du patient. Le plus pratique et commun est de prendre de la chlorpromazine à l'intérieur.

Dans le traitement de la maladie mentale, la dose initiale est généralement de 0,025 à 0,075 g par jour (1-2-3-3 doses), puis est progressivement augmentée à une dose quotidienne de 0,3 à 0,6 g. Dans certains cas, la dose journalière par ingestion atteint 0, 7-1 g (en particulier chez les patients présentant une évolution chronique de la maladie et une agitation psychomotrice). La dose quotidienne pour le traitement à fortes doses est divisée en 4 parties (réception le matin, l’après-midi, le soir et la nuit). La durée du traitement avec de fortes doses ne doit pas dépasser 1-1,5 mois.Il est conseillé de passer à un traitement avec d'autres médicaments. Le traitement à long terme avec l'aminazine seule est actuellement relativement rare. Plus souvent, l'aminazine est associée à la triftazine, à l'halopéridol et à d'autres médicaments.

En cas d'administration intramusculaire, la dose quotidienne d'aminazine ne doit généralement pas dépasser 0,6 g. Lorsque l'effet est atteint, ils sont transférés dans la prise de médicament.

À la fin du traitement avec l'aminazine, qui peut durer de 3-4 semaines. jusqu'à 3-4 mois et plus longtemps, la dose est progressivement réduite de 0,025 à 0,075 g par jour. Les patients atteints d'une maladie chronique suivent un traitement d'entretien à long terme.

Dans les conditions d'agitation psychomotrice prononcée, la dose initiale pour l'administration intramusculaire est généralement comprise entre 0,1 et 0,15 g.Pour soulager d'urgence l'éveil aigu, la chlorpromazine peut être injectée dans une veine. Pour ce faire, on dilue 1 ou 2 ml d'une solution à 2,5% (25-50 mg) d'aminazine dans 20 ml d'une solution de glucose à 5% ou à 40%. Si nécessaire, augmentez la dose d'aminazine à 4 ml d'une solution à 2,5% (dans 40 ml de solution de glucose). Entrez lentement.

Dans la psychose alcoolique aiguë, 0,2-0,4 g de chlorpromazine est prescrit par voie intramusculaire et orale. Si l'effet est insuffisant, 0,05-0,075 g (le plus souvent en association avec la teasercin) est administré par voie intraveineuse.

Des doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur: unique - 0,3 g, quotidiennement - 1,5 g; par voie intramusculaire: simple - 0,15 g, par jour - 1 g; intraveineux: simple - 0,1 g, par jour - 0,25 g

Aminazine enfants prescrits à des doses plus faibles: en fonction de l'âge de 0,01-0,02 à 0,15-0,2 g par jour. Patients affaiblis et âgés - jusqu'à 0,3 g par jour.

Pour le traitement de maladies des organes internes, de la peau et d'autres maladies, l'aminazine est prescrit à des doses plus faibles qu'en pratique psychiatrique (0,025 g 3-4 fois par jour pour les adultes et les enfants plus âgés - 0,01 g par réception).

Effets secondaires

Lors du traitement avec l'aminazine, des effets secondaires peuvent être observés en raison de son action locale et résorbante (apparaissant après l'absorption dans le sang). Obtenir des solutions de chlorpromazine sous la peau, sur la peau et les muqueuses peut irriter les tissus. L'introduction dans le muscle est souvent accompagnée par l'apparition d'infiltrats douloureux (compactage), avec l'introduction dans la veine, des dommages à l'endothélium (la couche interne du vaisseau) peuvent survenir. Pour éviter ces phénomènes, les solutions d'aminazine sont diluées avec des solutions de novocaïne, de glucose et de chlorure de sodium isotonique (utilisez les solutions de glucose uniquement pour l'administration intraveineuse).

L'administration parentérale d'aminazine peut provoquer une chute brutale de la pression artérielle. Une hypotension (abaissement de la pression artérielle au-dessous de la normale) peut également se développer lors de l’utilisation du médicament par voie orale (par la bouche), en particulier chez les patients hypertendus (hypertension); l'aminazine chez ces patients doit être prescrit à doses réduites.

Après injection de chlorpromazine, les patients doivent être dans une position couchée (11/2 h). Il faut monter lentement, sans mouvements brusques.

Après la prise de chlorpromazine, des manifestations allergiques peuvent apparaître sur la peau et les muqueuses, un gonflement du visage et des extrémités, ainsi qu'une photosensibilisation de la peau (sensibilité accrue de la peau au soleil).

Lorsque ingestion possible symptômes dyspeptiques (troubles digestifs). En relation avec l'effet inhibiteur de l'aminazine sur la motilité du tube digestif et la sécrétion du suc gastrique, il est recommandé aux patients présentant une atonie (diminution du tonus) de l'intestin et de l'achilie (absence de sécrétion d'acide chlorhydrique et d'enzymes dans l'estomac) de surveiller simultanément le suc gastrique ou l'acide chlorhydrique et de suivre le régime et la fonction tractus gastro-intestinal.

Il existe des cas de jaunisse, d'agranulocytose (diminution marquée du nombre de granulocytes dans le sang), de pigmentation de la peau.

Lors de l'utilisation de l'aminazine, le syndrome neuroleptique, qui se traduit par des phénomènes de parkinsonisme, d'akathisie (non-musculature du patient avec un désir constant de mouvement), d'indifférence, de réactions tardives à des stimuli externes et d'autres changements mentaux, se développe souvent assez souvent. Parfois, il y a une longue dépression ultérieure (état de dépression). Afin de réduire les effets de la dépression, des stimulants du système nerveux central (sydnocarbe) sont utilisés. Les complications neurologiques diminuent avec la diminution de la dose; ils peuvent également être réduits ou arrêtés par l'administration simultanée de cyclodol, de tropacine ou d'autres agents anticholinergiques utilisés pour traiter le parkinsonisme. Avec le développement de la dermatite (inflammation de la peau), gonflement du visage et des membres, des médicaments antiallergiques sont prescrits ou le traitement est annulé.

Contre-indications

L'aminazine est contre-indiqué pour les lésions hépatiques (cirrhose, hépatite, jaunisse hémolytique, etc.), pour les reins (néphrite); dysfonctionnement des organes hématopoïétiques, myxoedème (forte diminution de la fonction thyroïdienne, accompagné d'œdème), maladies systémiques évolutives du cerveau et de la moelle épinière, malformations cardiaques décompensées, maladie thromboembolique (blocage vasculaire avec caillot sanguin). Les contre-indications relatives sont la cholélithiase, la lithiase urinaire, la pyélite aiguë (inflammation du bassinet du rein), les rhumatismes, les cardiopathies rhumatismales. En cas d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal, l'aminazine ne doit pas être administré par voie orale (par voie intramusculaire). Ne prescrivez pas d'aminazine aux personnes qui sont dans un état comateux (inconscient), y compris dans les cas impliquant l'utilisation de barbituriques, d'alcool et de drogues. Le tableau sanguin doit être surveillé, y compris la détermination de l'indice de prothrombine, des fonctions hépatique et rénale, doit être examiné. N'utilisez pas de chlorpromazine pour soulager l'anxiété lors de lésions cérébrales aiguës. Ne pas prescrire de chlorpromazine aux femmes enceintes.

Formulaire de décharge

Haricot sur 0,025, 0,05 et 0,1 g; Solution à 2,5% dans des ampoules de 1, 2, 5 et 10 ml. Il existe également des comprimés d'aminazine de 0,01 g, enrobés pour enfants dans des banques de 50 pièces.

Conditions de stockage

Liste B. Dans un endroit sec et sombre.

Synonymes

Chlorazine, Chlorpromazine, Largaktil, Megafen, Plegomasin, chlorhydrate de Chlorpromazine, Ampliaktil, Amplichil, Konomine, Fenaktil, Gibanil, Gibernal, Kloproman, Promactil, Propafénine, Propafénine, Traozin, etc.

Attention

Avant d'utiliser le médicament Aminazine, vous devriez consulter un médecin. Cette instruction est donnée en traduction libre et est uniquement destinée à l'information. Pour plus d'informations, reportez-vous aux annotations du fabricant.

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