Mode d'emploi Zopiclone indique que cet outil a un puissant effet hypnotique et sédatif. Le médicament est délivré dans les pharmacies uniquement sur ordonnance, ce qui s'explique par un grand nombre d'effets secondaires et de contre-indications. Par conséquent, pendant le traitement, il est nécessaire de suivre toutes les recommandations des médecins et les instructions.

La composition

Le médicament a plusieurs noms commerciaux: Zopiclone-FT, Imaovan, Somnol. Tous contiennent un ingrédient actif tel que la zopiclone (en latin - zopiclone). Le nom international est Zopiclone.

Formulaire de décharge

La zopiclone a deux formes de libération: les comprimés pelliculés et la poudre, conditionnés dans des sachets.

Effet sur le corps humain

L’action pharmacologique principale de ce médicament est considérée comme hypnotique et sédative. Ce médicament est un nouveau groupe de médicaments psychotropes qui sont structurellement et fonctionnellement différents des benzodiazépines et des barbituriques. Le médicament est un dérivé de la cyclopirrolone, est un agoniste des récepteurs aux benzodiazépines. La liste des autres effets de la prise du médicament comprend des muscles anxiolytiques, amnésiques, anticonvulsivants et relaxants.

Le mécanisme d’influence du médicament sur le corps humain consiste à améliorer les processus GABA-ergiques dans les tissus cérébraux. En conséquence, le nombre de réveils au cours d'une nuit de repos est considérablement réduit. Il y a une diminution significative du temps nécessaire pour s'endormir.

L'avantage du médicament est qu'il n'affecte pas la structure des phases du sommeil.

Après utilisation, le médicament est rapidement absorbé dans le sang. La concentration maximale de la substance active est atteinte après 60 minutes. Le médicament, sans aucune difficulté, surmonte la barrière histohématogène et est rapidement distribué dans tous les tissus. Une demi-heure après la prise, la personne est plongée dans un sommeil d'une durée de 8 heures.

Indications d'utilisation

Les comprimés de zopiclone sont prescrits en présence des conditions pathologiques suivantes:

  • difficulté à s'endormir;
  • réveils fréquents toute la nuit;
  • différents types d'insomnie (chronique, situationnelle);
  • sommeil perturbant;
  • autres troubles du sommeil.

Contre-indications

La zopiclone est contre-indiquée dans les cas suivants:

  • hypersensibilité à l'un des composants;
  • grossesse ou allaitement;
  • la présence d'une insuffisance respiratoire;
  • l'âge des enfants.

Avec une prudence accrue, le médicament est prescrit aux patients présentant une insuffisance hépatique, une myasthénie grave, un syndrome d’apnée.

Instruction

Le médicament est utilisé strictement en conformité avec les instructions qui peuvent empêcher le développement d'effets secondaires et pour obtenir le meilleur résultat du traitement.

Pour adultes

Les patients adultes reçoivent 7,5 mg de zopiclone, ce qui équivaut à un comprimé. Pour les patients âgés et les personnes ayant des problèmes de fonctionnement du foie, il est recommandé de prendre la moitié de la dose. En cas de pathologies graves, la quantité de médicament peut être augmentée à deux comprimés par jour.

Pour obtenir l'effet désiré, le médicament doit être pris au coucher.

Pour les enfants

Zopiclone ne doit pas être utilisé pour traiter les enfants.

Pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de ce somnifère est interdite lorsque vous portez un enfant et que vous allaitez.

Surdose

Dépasser les doses recommandées du médicament peut menacer la vie du patient. Le surdosage conduit à la dépression du système nerveux. Cela se manifeste par les symptômes suivants:

  • confusion
  • la léthargie;
  • somnolence;
  • dépression de la fonction respiratoire;
  • une diminution de la pression artérielle;
  • ataxie.

Interaction avec d'autres médicaments

La zopiclone ne doit pas être prise avec de l'alcool ou tout autre moyen contenant de l'alcool éthylique.

Ce médicament renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux des agents à effet antipsychotrope, antidépresseur, anxiolytique, anticonvulsivant et sédatif.

Effets indésirables

Dans la plupart des cas, l’utilisation de Zopiclone n’a pas eu d’effets indésirables. Dans certaines situations, si les recommandations des médecins ne sont pas suivies, les symptômes suivants peuvent survenir:

  • divers troubles du comportement;
  • perte de mémoire;
  • agressivité;
  • la dépendance aux somnifères;
  • développement de la dépression;
  • hallucinations;
  • euphorie;
  • diminution de la libido;
  • maux de tête;
  • diverses manifestations allergiques;
  • violation du processus digestif.

Les analogues

Il existe un très grand nombre d'analogues de zopiclone sur le marché. La liste des médicaments courants comprend:

  • Sonnat. Il est synonyme de zopiclone, car il contient le même principe actif.
  • Relaxax. Analogue aux effets hypnotiques et sédatifs, est disponible en pharmacie uniquement sur ordonnance.
  • Zolpidem. Il contient de l'hémitartrate de zolpidem et est utilisé pour l'insomnie.

Les avis

Les examens de nombreux patients confirment l'efficacité des somnifères, mais avertissent également des dangers qui surviennent lorsque les instructions ne sont pas suivies:

Evgenia, 42 ans

La zopiclone a été prescrite à ma mère parce qu'elle faisait face à une insomnie avec l'âge. Initialement, le médecin a dit de prendre un comprimé du médicament, mais après l'apparition de nausées et de vertiges, il a diminué la posologie à deux reprises. Après cela, la mère a pu dormir normalement et ne pas ressentir d'effets secondaires.

Sur fond de stress intense, j'ai développé une insomnie. Le médecin a prescrit Zopiclone. De temps en temps, je prends ce médicament depuis deux ans et je suis entièrement satisfait du résultat obtenu.

Il y a un an, face à l'insomnie. Motherwort normal ou la valériane n'a pas aidé. Ensuite, le médecin a recommandé Zopiclon. Le médicament est venu à moi et n'a pas provoqué de réactions négatives.

Zopiclone - mode d'emploi, composition des comprimés, indications, effets secondaires, analogues et prix

Un sommeil sain est un gage de bonne santé et d'humeur, ainsi qu'une journée de travail fructueuse. Mais de plus en plus de personnes, quel que soit leur groupe d'âge, souffrent de troubles du sommeil. Si les manifestations d'insomnie à court terme ne nuisent pas à l'état du corps, sa forme chronique affecte de manière significative la santé et la qualité de la vie humaine. Les somnifères, dont le zopiclone, sont des médicaments efficaces pour lutter contre ce trouble.

Instructions pour l'utilisation Zopiclone

Les somnifères La zopiclone appartient au groupe de médicaments autres que les benzodiazépines. La base de la drogue est un agent psychotrope, l’élément synthétique Zopiclone d’une série de cyclopyrrolones (dont la structure diffère des barbituriques). La substance est efficace dans diverses formes de troubles du sommeil. Les comprimés de Zopiclone doivent être pris uniquement sur la recommandation d'un médecin, en respectant scrupuleusement toutes les instructions figurant dans les instructions du médicament. Les médicaments à long terme ou les doses excessives peuvent avoir des conséquences négatives pour le corps humain.

Composition de zopiclone

Ingrédient actif, mg pour 1 comprimé

Comprimés pelliculés

  • cellulose microcristalline;
  • dihydrogénophosphate de calcium;
  • fécule de pomme de terre;
  • l'acide stéarique;
  • la tablette;
  • dioxyde de silicium colloïdal anhydre;
  • lactose monohydraté;
  • sels de magnésium;
  • le talc;
  • aérosil;
  • Povidone.

Formulaire de décharge

Le médicament est produit sous la même forme pharmaceutique - des comprimés. Au début, ils prennent la poudre pour la préparation des médicaments. La substance est emballée dans des sacs en plastique à deux couches jetables (chacun pèse de 1 à 50 kg). On en fabrique ensuite des tablettes recouvertes d'une coquille spéciale. Nuances:

  • Les comprimés sont placés dans des blisters.
  • Selon le fabricant, la forme des pilules et la couleur de la coquille peuvent être différentes.
  • L'emballage contient 10 comprimés (société ukrainienne Lubnyfarm), 20 (société pharmaceutique allemande - ALIUD PHARMA), 28 (fabricant français Sanofi Aventis), 30 comprimés (fabricant biélorusse 0 Pharmaceutical Technology).
  • Blister avec des pilules placées dans une boîte en carton.

Le mécanisme d'action de la zopiclone

En raison des propriétés chimiques de la substance principale, la zopiclone, les processus GABA-ergiques (calmants) augmentent dans le cerveau humain, ce qui augmente la sensibilité des récepteurs aux récepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique) aux médiateurs. Cela aide à réduire le nombre de réveils nocturnes. La zopiclone a les effets suivants sur le corps humain:

  • les sédatifs;
  • anxiolytique;
  • amnésique;
  • anticonvulsivant;
  • musclé et relaxant.

Le médicament est rapidement et bien absorbé par l'estomac, commence à agir dans les 30 minutes suivant l'administration et après quelques heures, il atteint sa concentration maximale. La zopiclone est uniformément distribuée dans tous les tissus et organes du corps humain. De ce fait, il y a un effet bénéfique sur le processus d'endormissement, la durée du sommeil augmente. L'utilisation répétée de somnifères ne provoque pas de cumul.

Indications d'utilisation

Selon les instructions, le médicament est prescrit aux patients avec:

  • difficultés d'endormissement, troubles primaires ou secondaires du sommeil;
  • fréquents réveils nocturnes ou matinaux, insatisfaction quant à la qualité du sommeil;
  • types d'insomnie chroniques, épisodiques, simultanés (situationnels);
  • sommeil agité;
  • les troubles du sommeil résultant de troubles mentaux ou de maladies, de nerfs, de dépression, d'anxiété ou de troubles paniques la nuit;
  • asthme bronchique, qui se manifeste par des crises nocturnes.

Posologie et administration

Le médicament est destiné à une administration orale, pas à mâcher ou à se dissoudre. Zopiclone prendre avant le coucher, l'eau potable. La posologie et la durée du traitement médicamenteux sont déterminées uniquement par le médecin, en fonction de l'âge, de l'état général, du poids, des indications de diagnostic du patient et du type d'insomnie. La dose minimale est de 3,75 mg (1/2 comprimé) une fois, la dose maximale est de 15 mg. Selon les instructions, la posologie de la zopiclone est la suivante:

  • pour les personnes âgées (à partir de 65 ans) - 3,75 mg; dans certains cas, la dose est augmentée à 1 comprimé (7,5 mg);
  • adultes de 18 à 65 ans - 7,5 mg par jour;
  • chez les patients présentant des troubles graves des reins ou du foie, insuffisance respiratoire - 3,75 mg;

La durée du traitement doit être aussi courte que possible. Les rendez-vous fréquents sont:

  • en cas d'insomnie (pendant le voyage, dans un endroit bruyant, changements de la situation habituelle) - de 2 à 5 jours;
  • avec insomnie à court terme (causée par une détresse émotionnelle, une situation stressante) - de 2 à 3 semaines.

Il existe des cas où un traitement prolongé à la zopiclone est nécessaire, mais un examen approfondi et répété de l’état du patient est en cours. Lorsque le patient a fini de prendre les comprimés, l'insomnie peut reprendre et le traitement doit être interrompu progressivement pour réduire la dose du médicament. En l'absence d'effet thérapeutique, il faut cesser de prendre les comprimés pendant les deux premiers jours suivant la prise de Zopiclone et consulter un médecin pour vous prescrire un autre médicament.

Instructions spéciales

Lors du traitement avec un agent, il est important de prendre en compte les recommandations décrites dans les instructions. Avec une extrême prudence, le médicament est prescrit:

  • Patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique sévère. Les benzodiazépines peuvent accélérer le développement de l'encéphalopathie.
  • Les personnes ayant de l'alcool ou une autre dépendance. Il y a une chance de s'habituer au zopiclone.
  • Patients ayant un système respiratoire altéré. Le médicament peut déprimer le centre respiratoire.
  • Patients âgés.

Avec un traitement médicamenteux à long terme peut être une dépendance physique ou mentale. Le risque de dépendance augmente de manière significative chez les patients qui:

  1. dépassent souvent la dose recommandée de médicament;
  2. augmenter le cours du traitement (sur 4 semaines);
  3. abuser de diverses drogues psychotropes ou de l'alcool;
  4. avoir un sentiment constant d'anxiété.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des boissons alcoolisées, l'effet sédatif de Zopiclone est renforcé. Il en résulte une léthargie du corps. Autres réactions:

  • La combinaison avec des dérivés de la morphine (analgésiques, antitussifs) peut entraîner une dépression respiratoire.
  • La zopiclone en association avec des médicaments inhibant le système nerveux central - analgésiques, barbituriques, médicaments contre le rhume, antidépresseurs, neuroleptiques, clonidine - exerce un effet suppresseur accru sur le système nerveux central.
  • Lorsque la clozapine et la zopiclone sont utilisées, le risque d'état de choc avec arrêt respiratoire est élevé.
  • La prise simultanée de médicaments contenant de la théophylline chez les patients asthmatiques réduit considérablement la durée et l'intensité des crises d'asthme.

Effets secondaires

Si vous suivez inconditionnellement les recommandations du médecin, afin d’observer la posologie et les durées de traitement, l’outil est bien toléré par les patients. Dans de rares cas, à la fois lors de la prise d'un médicament et lors de son annulation, les symptômes suivants se manifestent:

  • somnolence;
  • maux de tête;
  • fatigue
  • hallucinations;
  • des vertiges;
  • troubles de la parole;
  • angioedema;
  • l'ataxie;
  • goût métallique;
  • changement ou confusion;
  • nervosité;
  • déficience visuelle;
  • état dépressif;
  • euphorie;
  • asthénie;
  • insomnie de rebond;
  • agressivité;
  • hypotonie musculaire;
  • perte de poids;
  • l'anorexie;
  • des cauchemars;
  • la diarrhée;
  • inhibition de la production d'enzymes hépatiques;
  • dépendance (physique ou psychologique);
  • allergie aux composants médicamenteux (urticaire, éruption cutanée, rougeur de la peau);
  • amertume dans la bouche;
  • le somnambulisme;
  • nausée ou vomissement;
  • amnésie partielle;
  • diminution de la libido.

Surdose

Si vous dépassez la dose moyenne recommandée de zopiclone, un surdosage peut survenir, mettant en danger la vie du patient. Lorsque vous prenez une grande quantité de médicament, les manifestations suivantes sont observées:

  • inhibition du système nerveux central de gravité variable - de la somnolence pathologique au coma;
  • ataxie (coordination altérée);
  • somnolence;
  • amertume ou goût de métal dans la bouche;
  • l'hypotension;
  • confusion
  • dépression respiratoire;
  • hypotension musculaire.

En cas de surdosage, appelez immédiatement une ambulance. Si le patient est conscient et qu'il ne s'est pas écoulé plus d'une heure après avoir pris les somnifères, vous devez essayer de nettoyer l'estomac ou de provoquer des vomissements. Assurez-vous de prendre le sorbant (par exemple, le charbon actif). En cas de difficulté respiratoire, la thérapie est effectuée dans l'unité de soins intensifs. Le flumazénil est utilisé comme antidote à la zopiclone, mais son traitement par ce médicament n’est possible que dans un hôpital.

Contre-indications

Selon les instructions, le médicament n'est pas recommandé:

  • Enfants jusqu'à 18 ans.
  • Patients présentant une insuffisance respiratoire prononcée (asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive).
  • Les personnes qui ont une sensibilité accrue aux composants Zopiclone.
  • Les femmes enceintes. Cela est dû aux effets toxiques possibles sur le fœtus, à l'apparition d'une dépression respiratoire du nouveau-né, à une hypotension.
  • Avec la myasthénie grave.
  • Mères pendant l'allaitement. Le médicament peut passer dans le lait maternel.
  • Patients atteints d’apnée du sommeil, de malabsorption du glucose ou du galactose.

Conditions de vente et de stockage

Zopiclone recommandé de conserver à la température ambiante, à l'abri de la lumière du soleil, dans un endroit inaccessible aux enfants. Le médicament est délivré par les pharmacies sur ordonnance. La durée de conservation maximale des somnifères est de 2 ans.

Les analogues

Les substituts populaires à la zopiclone, similaires en substance active, incluent:

  • Imovan - somnifères sous forme de comprimés appartenant au groupe des cyclopirrolones. Aide à éliminer l'insomnie, à soulager l'anxiété.
  • Relaxax est un médicament synthétique qui résiste bien aux troubles du sommeil et ne crée pas de dépendance.
  • Zopiclone 7.5-SL - a un effet calmant, aide à normaliser le sommeil.
  • Somnol est un médicament psychotrope associé à un somnifère.
  • Piklodorm - le médicament provoque rapidement le sommeil et réduit le nombre de réveils nocturnes.
  • Thorson est un somnifère, un sédatif.

Prix ​​zopiclone

Vous pouvez acheter le médicament dans n'importe quelle pharmacie ou magasin en ligne. Le coût du médicament dépend du fabricant et du nombre de pilules dans l'emballage. Les prix approximatifs de la zopiclone et de ses analogues dans les pharmacies de Moscou seront:

Zopiclone - forme de libération, mécanisme d'action, comment prendre et quel dosage, contre-indications et critiques

Instructions pour l'utilisation Zopiclone

Les somnifères La zopiclone appartient au groupe de médicaments autres que les benzodiazépines. La base de la drogue est un agent psychotrope, l’élément synthétique Zopiclone d’une série de cyclopyrrolones (dont la structure diffère des barbituriques). La substance est efficace dans diverses formes de troubles du sommeil. Les comprimés de Zopiclone doivent être pris uniquement sur la recommandation d'un médecin, en respectant scrupuleusement toutes les instructions figurant dans les instructions du médicament. Les médicaments à long terme ou les doses excessives peuvent avoir des conséquences négatives pour le corps humain.

Composition de zopiclone

Ingrédient actif, mg pour 1 comprimé

Comprimés pelliculés

  • cellulose microcristalline;
  • dihydrogénophosphate de calcium;
  • fécule de pomme de terre;
  • l'acide stéarique;
  • la tablette;
  • dioxyde de silicium colloïdal anhydre;
  • lactose monohydraté;
  • sels de magnésium;
  • le talc;
  • aérosil;
  • Povidone.

Formulaire de décharge

Le médicament est produit sous la même forme pharmaceutique - des comprimés. Au début, ils prennent la poudre pour la préparation des médicaments. La substance est emballée dans des sacs en plastique à deux couches jetables (chacun pèse de 1 à 50 kg). On en fabrique ensuite des tablettes recouvertes d'une coquille spéciale. Nuances:

  • Les comprimés sont placés dans des blisters.
  • Selon le fabricant, la forme des pilules et la couleur de la coquille peuvent être différentes.
  • L'emballage contient 10 comprimés (société ukrainienne Lubnyfarm), 20 (société pharmaceutique allemande - ALIUD PHARMA), 28 (fabricant français Sanofi Aventis), 30 comprimés (fabricant biélorusse 0 Pharmaceutical Technology).
  • Blister avec des pilules placées dans une boîte en carton.

Le mécanisme d'action de la zopiclone

En raison des propriétés chimiques de la substance principale, la zopiclone, les processus GABA-ergiques (calmants) augmentent dans le cerveau humain, ce qui augmente la sensibilité des récepteurs aux récepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique) aux médiateurs. Cela aide à réduire le nombre de réveils nocturnes. La zopiclone a les effets suivants sur le corps humain:

  • les sédatifs;
  • anxiolytique;
  • amnésique;
  • anticonvulsivant;
  • musclé et relaxant.

Le médicament est rapidement et bien absorbé par l'estomac, commence à agir dans les 30 minutes suivant l'administration et après quelques heures, il atteint sa concentration maximale. La zopiclone est uniformément distribuée dans tous les tissus et organes du corps humain. De ce fait, il y a un effet bénéfique sur le processus d'endormissement, la durée du sommeil augmente. L'utilisation répétée de somnifères ne provoque pas de cumul.

Indications d'utilisation

Selon les instructions, le médicament est prescrit aux patients avec:

  • difficultés d'endormissement, troubles primaires ou secondaires du sommeil;
  • fréquents réveils nocturnes ou matinaux, insatisfaction quant à la qualité du sommeil;
  • types d'insomnie chroniques, épisodiques, simultanés (situationnels);
  • sommeil agité;
  • les troubles du sommeil résultant de troubles mentaux ou de maladies, de nerfs, de dépression, d'anxiété ou de troubles paniques la nuit;
  • asthme bronchique, qui se manifeste par des crises nocturnes.

Posologie et administration

Le médicament est destiné à une administration orale, pas à mâcher ou à se dissoudre. Zopiclone prendre avant le coucher, l'eau potable. La posologie et la durée du traitement médicamenteux sont déterminées uniquement par le médecin, en fonction de l'âge, de l'état général, du poids, des indications de diagnostic du patient et du type d'insomnie. La dose minimale est de 3,75 mg (1/2 comprimé) une fois, la dose maximale est de 15 mg. Selon les instructions, la posologie de la zopiclone est la suivante:

  • pour les personnes âgées (à partir de 65 ans) - 3,75 mg; dans certains cas, la dose est augmentée à 1 comprimé (7,5 mg);
  • adultes de 18 à 65 ans - 7,5 mg par jour;
  • chez les patients présentant des troubles graves des reins ou du foie, insuffisance respiratoire - 3,75 mg;

La durée du traitement doit être aussi courte que possible. Les rendez-vous fréquents sont:

  • en cas d'insomnie (pendant le voyage, dans un endroit bruyant, changements de la situation habituelle) - de 2 à 5 jours;
  • avec insomnie à court terme (causée par une détresse émotionnelle, une situation stressante) - de 2 à 3 semaines.

Il existe des cas où un traitement prolongé à la zopiclone est nécessaire, mais un examen approfondi et répété de l’état du patient est en cours. Lorsque le patient a fini de prendre les comprimés, l'insomnie peut reprendre et le traitement doit être interrompu progressivement pour réduire la dose du médicament. En l'absence d'effet thérapeutique, il faut cesser de prendre les comprimés pendant les deux premiers jours suivant la prise de Zopiclone et consulter un médecin pour vous prescrire un autre médicament.

Instructions spéciales

Lors du traitement avec un agent, il est important de prendre en compte les recommandations décrites dans les instructions. Avec une extrême prudence, le médicament est prescrit:

  • Patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique sévère. Les benzodiazépines peuvent accélérer le développement de l'encéphalopathie.
  • Les personnes ayant de l'alcool ou une autre dépendance. Il y a une chance de s'habituer au zopiclone.
  • Patients ayant un système respiratoire altéré. Le médicament peut déprimer le centre respiratoire.
  • Patients âgés.

Avec un traitement médicamenteux à long terme peut être une dépendance physique ou mentale. Le risque de dépendance augmente de manière significative chez les patients qui:

  1. dépassent souvent la dose recommandée de médicament;
  2. augmenter le cours du traitement (sur 4 semaines);
  3. abuser de diverses drogues psychotropes ou de l'alcool;
  4. avoir un sentiment constant d'anxiété.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des boissons alcoolisées, l'effet sédatif de Zopiclone est renforcé. Il en résulte une léthargie du corps. Autres réactions:

  • La combinaison avec des dérivés de la morphine (analgésiques, antitussifs) peut entraîner une dépression respiratoire.
  • La zopiclone en association avec des médicaments inhibant le système nerveux central - analgésiques, barbituriques, médicaments contre le rhume, antidépresseurs, neuroleptiques, clonidine - exerce un effet suppresseur accru sur le système nerveux central.
  • Lorsque la clozapine et la zopiclone sont utilisées, le risque d'état de choc avec arrêt respiratoire est élevé.
  • La prise simultanée de médicaments contenant de la théophylline chez les patients asthmatiques réduit considérablement la durée et l'intensité des crises d'asthme.

Effets secondaires

Si vous suivez inconditionnellement les recommandations du médecin, afin d’observer la posologie et les durées de traitement, l’outil est bien toléré par les patients. Dans de rares cas, à la fois lors de la prise d'un médicament et lors de son annulation, les symptômes suivants se manifestent:

  • somnolence;
  • maux de tête;
  • fatigue
  • hallucinations;
  • des vertiges;
  • troubles de la parole;
  • angioedema;
  • l'ataxie;
  • goût métallique;
  • changement ou confusion;
  • nervosité;
  • déficience visuelle;
  • état dépressif;
  • euphorie;
  • asthénie;
  • insomnie de rebond;
  • agressivité;
  • hypotonie musculaire;
  • perte de poids;
  • l'anorexie;
  • des cauchemars;
  • la diarrhée;
  • inhibition de la production d'enzymes hépatiques;
  • dépendance (physique ou psychologique);
  • allergie aux composants médicamenteux (urticaire, éruption cutanée, rougeur de la peau);
  • amertume dans la bouche;
  • le somnambulisme;
  • nausée ou vomissement;
  • amnésie partielle;
  • diminution de la libido.

Surdose

Si vous dépassez la dose moyenne recommandée de zopiclone, un surdosage peut survenir, mettant en danger la vie du patient. Lorsque vous prenez une grande quantité de médicament, les manifestations suivantes sont observées:

  • inhibition du système nerveux central de gravité variable - de la somnolence pathologique au coma;
  • ataxie (coordination altérée);
  • somnolence;
  • amertume ou goût de métal dans la bouche;
  • l'hypotension;
  • confusion
  • dépression respiratoire;
  • hypotension musculaire.

En cas de surdosage, appelez immédiatement une ambulance. Si le patient est conscient et qu'il ne s'est pas écoulé plus d'une heure après avoir pris les somnifères, vous devez essayer de nettoyer l'estomac ou de provoquer des vomissements. Assurez-vous de prendre le sorbant (par exemple, le charbon actif). En cas de difficulté respiratoire, la thérapie est effectuée dans l'unité de soins intensifs. Le flumazénil est utilisé comme antidote à la zopiclone, mais son traitement par ce médicament n’est possible que dans un hôpital.

Contre-indications

Selon les instructions, le médicament n'est pas recommandé:

  • Enfants jusqu'à 18 ans.
  • Patients présentant une insuffisance respiratoire prononcée (asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive).
  • Les personnes qui ont une sensibilité accrue aux composants Zopiclone.
  • Les femmes enceintes. Cela est dû aux effets toxiques possibles sur le fœtus, à l'apparition d'une dépression respiratoire du nouveau-né, à une hypotension.
  • Avec la myasthénie grave.
  • Mères pendant l'allaitement. Le médicament peut passer dans le lait maternel.
  • Patients atteints d’apnée du sommeil, de malabsorption du glucose ou du galactose.

Conditions de vente et de stockage

Zopiclone recommandé de conserver à la température ambiante, à l'abri de la lumière du soleil, dans un endroit inaccessible aux enfants. Le médicament est délivré par les pharmacies sur ordonnance. La durée de conservation maximale des somnifères est de 2 ans.

Les analogues

Les substituts populaires à la zopiclone, similaires en substance active, incluent:

  • Imovan - somnifères sous forme de comprimés appartenant au groupe des cyclopirrolones. Aide à éliminer l'insomnie, à soulager l'anxiété.
  • Relaxax est un médicament synthétique qui résiste bien aux troubles du sommeil et ne crée pas de dépendance.
  • Zopiclone 7.5-SL - a un effet calmant, aide à normaliser le sommeil.
  • Somnol est un médicament psychotrope associé à un somnifère.
  • Piklodorm - le médicament provoque rapidement le sommeil et réduit le nombre de réveils nocturnes.
  • Thorson est un somnifère, un sédatif.

Prix ​​zopiclone

Vous pouvez acheter le médicament dans n'importe quelle pharmacie ou magasin en ligne. Le coût du médicament dépend du fabricant et du nombre de pilules dans l'emballage. Les prix approximatifs de la zopiclone et de ses analogues dans les pharmacies de Moscou seront:

Imovan (Zopiclone)

Groupe pharmacologique: somnifères; non benzodiazépines (médicaments Z)
Nom systématique (IUPAC): (RS) -6- (5-chloropyridin-2-yl) -7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo [3,4-b] pyrazin-5-yl-4- méthylpipérazine-1-carboxylate
Noms commerciaux: Imovane, Zimovane
Statut juridique: ordonnance uniquement (Australie, Royaume-Uni, États-Unis)
Application: comprimés oraux, 3,75 mg (UK), 5 ou 7,5 mg
Biodisponibilité: lié à 52-59% aux protéines plasmatiques
Métabolisme: diverses enzymes du cytochrome hépatique P450
Période de demi-vie:

6 heures
Excrétion: urine
Formule: C17H17Cln6O3
Mol masse: 388,808 g / mol

Zopiclone (marque Imaovan au Canada, en Australie, en Suède, en Finlande, en Norvège, au Royaume-Uni et en Russie) est un médicament hypnotique non benzodiazépine utilisé dans le traitement de l'insomnie. Il s'agit de la ciclopyrrolone, qui augmente la transmission normale du neurotransmetteur GABA dans le système nerveux central, ainsi que des benzodiazépines, mais de manière différente. La zopiclone est un sédatif et est vendue comme somnifère. Son action repose sur l'apaisement ou la dépression du système nerveux central. Après une utilisation prolongée de zopiclone, une tolérance et une dépendance au médicament peuvent survenir. Lorsque la dose est réduite ou que le médicament est arrêté, un syndrome d’abstinence peut survenir, pouvant inclure un certain nombre de symptômes similaires à ceux observés lors du sevrage de benzodiazépines. Aux États-Unis, la zopiclone n'est pas disponible dans le commerce, mais son stéréoisomère actif, l'Eszopiclone, est commercialisé sous la marque Lunesta. Zopiclone est sous le contrôle des autorités de réglementation de pays tels que les États-Unis, le Japon, le Brésil et certains pays européens. Dans ces pays, la possession du médicament sans ordonnance peut être illégale. La zopiclone est aussi appelée «drogue Z». Zaleplon (Sonata) et Zolpidem (Ambien et AmbienCR) figurent parmi les autres médicaments anti-Z. On pense que ces médicaments sont moins propices au développement d'une dépendance que les benzodiazépines. Cependant, ces dernières années, de nombreux cas de toxicomanie et de toxicomanie liés à l'utilisation de drogues Z ont été signalés. Il est recommandé de prendre Zopiclone à court terme, généralement en une semaine ou moins. L'utilisation quotidienne ou régulière du médicament n'est généralement pas recommandée.

Usage médical

La zopiclone est utilisée dans le traitement à court terme de l'insomnie, caractérisée par de graves symptômes, à savoir le début ou la fin du sommeil. L'utilisation prolongée de Zopiclone n'est pas recommandée, car une utilisation prolongée du médicament peut développer une tolérance et une dépendance.

Patients âgés

La zopiclone, comme d’autres benzodiazépines et nébenzodiazépines, provoque des troubles de l’équilibre corporel et une stabilité des patients debout pendant les réveils nocturnes ou le lendemain matin. Rapporté fréquemment sur les chutes et les fractures de la hanche. La combinaison avec l'alcool augmente le risque de telles violations. En ce qui concerne ces effets secondaires, une tolérance partielle mais incomplète peut se développer. Un examen approfondi de la littérature médicale sur le traitement de l'insomnie chez les personnes âgées a montré qu'il existait de nombreuses preuves de l'efficacité et des avantages à long terme du traitement non médicamenteux de l'insomnie. Comparés aux benzodiazépines, les hypnotiques et les sédatifs non benzodiazépiniques, tels que la zopiclone, offrent peu d’avantages en termes d’efficacité et de tolérance chez les personnes âgées. Il a été découvert que de nouveaux agents, par exemple les agonistes de la mélatonine, pourraient être plus appropriés et efficaces pour le traitement de l'insomnie chronique chez les personnes âgées. Il n’existe toujours pas suffisamment de preuves sur la sécurité de l’utilisation à long terme d’hypnotiques sédatifs pour le traitement de l’insomnie. Une telle utilisation n'est pas recommandée pour des raisons telles que les effets néfastes potentiels des médicaments, y compris les troubles cognitifs (amnésie antérograde), la sédation diurne, l'altération de la coordination des mouvements et le risque accru d'accidents de la route et de chutes. De plus, l'efficacité et la sécurité d'emploi à long terme d'hypnotiques non benzodiazépines restent à déterminer. Afin d'évaluer les effets à long terme du traitement et de trouver la stratégie de traitement la plus appropriée pour les personnes âgées souffrant d'insomnie chronique, des recherches supplémentaires sont nécessaires.

Effets indésirables

Les effets indésirables, le plus souvent observés au cours des essais cliniques, ont été des modifications du goût ou de la dysgueusie (goût amer et métallique dans la bouche, qui disparaît rapidement chez la plupart des utilisateurs, mais certains peuvent persister jusqu'à l'expiration de la demi-vie du médicament). Après l'arrêt du médicament, vous pouvez ressentir des palpitations cardiaques pendant la journée, surtout après une utilisation prolongée. La zopiclone, comme le triazolam et le rohypnol, provoque des troubles de la mémoire, tels que l'amnésie. L'effet indésirable le plus important est une violation des compétences de conduite et un risque accru d'accidents de la route. Cet effet secondaire n’est pas propre à Zopiclone, mais s’observe également lors de la prise d’autres somnifères. Une étude évaluant les effets de la zopiclone sur les compétences de conduite le lendemain a montré que les effets néfastes de la drogue sur les compétences de conduite sont deux fois plus importants que les effets de l'alcool. Zaleplon n'a pas d'effet négatif sur les compétences de conduite le lendemain de l'application. Anxiété diurne associée à l’arrêt des non-benzodiazépines, telles que la zopiclone.

Effets secondaires fréquents

Gastro-intestinal: troubles du goût, y compris le goût métallique et la bouche sèche. Système nerveux: sommeil paradoxal altéré, vision double, somnolence, troubles de la mémoire, perturbations visuo-spatiales, vertiges, maux de tête et fatigue. Des changements d'humeur inattendus sont également possibles. S'ils se produisent, vous devez immédiatement cesser de prendre le médicament.

Effets secondaires plus rares

Tolérance, dépendance et abandon

La zopiclone, une substance ressemblant à la benzodiazépine, a été initialement présentée comme une drogue qui présente un risque réduit de dépendance et de syndrome de sevrage par rapport aux médicaments classiques à base de benzodiazépines. En fait, cependant, la zopiclone pourrait même avoir un potentiel légèrement plus grand de développer une dépendance que les benzodiazépines. La tolérance aux effets de la zopiclone peut se développer en quelques semaines. Dans la plupart des cas, évitez l’utilisation prolongée du médicament. Le traitement réussi des patients souffrant d'insomnie sévère à la suite d'une anxiété peut être réalisé en quelques mois. L'arrêt brutal du traitement, en particulier avec la prise à long terme de doses élevées du médicament, peut provoquer des convulsions et un délire dans les cas les plus graves. Les publications du British Medical Journal ne fournissent aucune preuve que la zopiclone a un faible potentiel de développement de la dépendance. En fait, lors de la prise du médicament, des symptômes de dépendance physique, d'abus et de sevrage se développent souvent, similaires à ceux observés lors du sevrage de benzodiazépines. Les symptômes de sevrage comprennent l'anxiété, la tachycardie, les tremblements, la transpiration, les bouffées de chaleur, les palpitations, la déréalisation et, ultérieurement, l'insomnie. Des convulsions ont également été rapportées au cours de l'abolition lors de la détoxification de la zopiclone, mais dans ce cas, la personne a abusé de fortes doses de zopiclone. Le risque de développer une dépendance lors de la prise de zopiclone pendant moins de 2 semaines ou moins est très faible. Cependant, ceci est contesté dans une étude de faibles doses de zopiclone sur 7 nuits. Il a été constaté que l’arrêt du traitement par la zopiclone provoque une récidive de l’insomnie. De plus, lors de l’arrêt du midazolam après une utilisation continue pendant 7 nuits, aucune récidive d’insomnie n’a été observée, ce qui suggère que la zopiclone pourrait causer des problèmes de tolérance et de dépendance plus importants que les benzodiazépines. Après 3 semaines d'utilisation, si vous arrêtez de prendre de la zopiclone, des symptômes de récurrence légère à modérée sont observés. En raison du risque de développer une tolérance et une dépendance physique, la zopiclone est recommandée pour une courte période (maximum 1 à 4 semaines) ou, au contraire, il est rare que le médicament soit utilisé sur de longues périodes. Les utilisateurs à long terme de Zopiclone qui sont devenus physiquement dépendants du médicament ne doivent pas arrêter brusquement de le prendre, car cela pourrait être associé à des symptômes de sevrage graves, tels que le délire. Si la zopiclone est administrée depuis plusieurs semaines ou plus, il faut arrêter le traitement en diminuant progressivement la dose ou en passant à une dose équivalente de diazépam (Valium), qui a une demi-vie beaucoup plus longue, ce qui facilite le sevrage, puis progressivement, sur plusieurs mois. réduisez la posologie afin d'éviter l'apparition de symptômes de sevrage extrêmement graves et désagréables (tels qu'anxiété interne, agitation, douleurs abdominales, hypertension, hallucinations, convulsions, anxiété) et, la dépression, la psychose, etc.) qui peuvent durer jusqu'à deux ans à l'arrêt trop brutal du traitement. Après 4 semaines d'utilisation de zopiclone pendant la nuit, certains utilisateurs développent une anxiété diurne associée à l'arrêt du médicament. Ce symptôme n'apparaît toutefois pas aussi intense que lors de la prise de triazolam, qui a une période d'action beaucoup plus courte et provoque des symptômes plus puissants d'anxiété diurne associés à un arrêt du traitement, chez les utilisateurs à long terme. Selon l'Organisation mondiale de la santé, la zopiclone, bien que n'étant pas une benzodiazépine moléculaire, est capable de se lier de manière non sélective et avec une affinité élevée au même site de liaison aux benzodiazépines que les benzodiazépines. L'Organisation mondiale de la santé a également déclaré que la zopiclone avait une tolérance croisée avec les benzodiazépines et que ces médicaments pouvaient se remplacer. Un examen de la zopiclone par l'Organisation mondiale de la santé a montré que l'apparition des symptômes de sevrage est généralement observée soit avec l'abus de drogues à doses excessives, soit avec l'utilisation prolongée de zopiclone. palpitations et bouffées de chaleur. La zopiclone a une tolérance croisée avec les benzodiazépines. L'alcool a une tolérance croisée avec les modulateurs positifs des récepteurs GABA, tels que les benzodiazépines et les nébenzodiazépines. Pour cette raison, les alcooliques ou les alcooliques en convalescence peuvent être exposés à un risque accru de dépendance physique au zopiclone. En outre, les alcooliques et les toxicomanes peuvent être exposés à un risque accru d’abus et / ou de dépendance psychologique au zopiclone. Les patients souffrant d’alcoolisme, de toxicomanie ou ayant une dépendance physique ou psychologique aux sédatifs doivent éviter de prendre Zopiclone. Il est recommandé de cesser de prendre Zopiclone en passant à une dose équivalente de diazépam, car le diazépam est disponible à faible dose, présente une tolérance croisée à la zopiclone et dure plus longtemps que celle-ci, ce qui permet une production plus régulière et permet à l'organisme de s'adapter à une dose constante. Bien que la zopiclone agisse sur les mêmes récepteurs de la benzodiazépine que les médicaments de la famille des benzodiazépines, elle n’est pas classée comme benzodiazépine (bien qu’elle présente un certain nombre de caractéristiques et d’effets communs) en raison de différences de structure moléculaire. La zopiclone est classée comme un dérivé de la cyclopirrolone.

Cancérogénicité

Une analyse récente des données de la FDA américaine et des résultats d’essais cliniques montre que les médicaments prescrits autres que les benzodiazépines à la dose prescrite augmentent le risque de cancer chez les humains. Quinze études épidémiologiques ont montré que les médicaments hypnotiques augmentaient le risque de mortalité, principalement en raison d'une mortalité accrue par cancer (cerveau, poumons, intestins, sein et vessie). Une explication possible de l’augmentation de la mortalité par cancer est que les médicaments Z ont un effet négatif sur le système immunitaire. Le fait que, dans les essais cliniques, les patients prenant d'autres médicaments Z (zolpidem, zaleplon et eszaleplon) aient présenté un niveau accru de maladie peut corroborer cette théorie. Les hypnotiques benzodiazépines sont également associés à un risque accru de cancer de l'ovaire. Le développement d'une tumeur maligne était associé à l'utilisation de zolpidem, mais rien ne peut encore être dit sur le lien entre le zolpidem et le développement de néoplasmes. Indiplon, un autre médicament ne contenant pas de benzodiazépines, a également démontré un risque accru de développer un cancer lors d’essais cliniques. L’examen a conclu que: «La probabilité de développer un cancer est suffisamment élevée et les médecins et les patients doivent savoir que les hypnotiques peuvent augmenter le risque de développer un cancer chez les patients."

Contre-indications

La zopiclone entraîne une diminution des habiletés de conduite, telles que les benzodiazépines. Les utilisateurs à long terme de médicaments hypnotiques ne développent qu'une résistance partielle aux effets indésirables des médicaments associés à un effet négatif sur les compétences de conduite. Les utilisateurs qui prennent des hypnotiques tout au long de l'année risquent toujours d'accident de la route. En prenant Zopiclone devrait s'abstenir de conduire une voiture. La zopiclone provoque une détérioration de la fonction psychomotrice. Le lendemain de la prise de Zopiclone, un effet comme une détérioration de la coordination œil-main peut être observé. Les patients qui ont abusé de drogues dans le passé doivent éviter de prendre de la zopiclone, car cette substance présente un potentiel très élevé d’abus. Dans certains cas, le zopiclone peut provoquer un état d'amnésie associé au somnambulisme, qui peut évoluer à un point tel qu'une personne mange, consomme (de manière très convaincante) et même conduit une voiture, en réalité dans un rêve. Par conséquent, le médicament n'est généralement pas utilisé comme sédatif (comme les benzodiazépines), car les patients peuvent prendre des décisions défavorables au cours de l'action du médicament (parce qu'ils sont dans un rêve) et entreprendre des activités dangereuses, en se souvenant ensuite de ce genre de chose.

Précautions spéciales

Lors de l'utilisation de zopiclone, il convient d'éviter de consommer de l'alcool, car l'alcool et la zopiclone se renforcent mutuellement, ce qui peut augmenter le risque de dépendance. Chez les patients atteints de maladies du foie, la zopiclone est éliminée de l'organisme beaucoup plus lentement que chez les patients normaux. Ces patients subissent des effets pharmacologiques plus prononcés du médicament. La zopiclone réduit la résistance et augmente le risque de chute chez les personnes âgées, tout en ayant des effets secondaires cognitifs. Les chutes sont l’une des causes de décès les plus courantes chez les personnes âgées. Les patients souffrant de faiblesse musculaire due à une myasthénie grave ou ayant de faibles réserves respiratoires en raison d'une bronchite chronique grave, d'un emphysème ou d'autres maladies des poumons, ou souffrant d'apnée du sommeil, doivent éviter l'utilisation de Zopiclone. Les patients atteints de maladies non traitées de la glande thyroïde doivent également s'abstenir d'utiliser le médicament.

EEG et sommeil

Comme d'autres hypnotiques sédatifs, la zopiclone provoque une diminution de la température corporelle et est efficace pour réduire la latence du sommeil. La zopiclone provoque des modifications analogues à la benzodiazépine dans l’EEG et dans l’architecture du sommeil, ainsi que des perturbations de la structure du sommeil lorsqu’elles sont interrompues, comme effet de récurrence. La zopiclone réduit les ondes delta et le nombre d'ondes delta de forte amplitude, augmentant ainsi le nombre d'ondes de faible amplitude. La zopiclone réduit la durée totale de REM et retarde son apparition. La thérapie cognitivo-comportementale est plus efficace dans le traitement de l'insomnie que la zopiclone et a un effet à long terme sur la qualité du sommeil pendant au moins un an après le traitement.

Pharmacologie

La zopiclone agit comme un relaxant musculaire hypnotique, anxiolytique, anticonvulsivant. La zopiclone et les benzodiazépines affectent de manière aléatoire les sites de liaison des benzodiazépines sur les récepteurs α1, α2, α3 et α5 contenant du GABA en tant qu'agonistes complets, ce qui entraîne une augmentation de l'action du GABA, ce qui entraîne les effets thérapeutiques et indésirables observés du zopiclone. Le métabolite de la zopiclone est appelé déméthyl zopiclone. La substance est également active sur le plan pharmacologique et présente principalement des propriétés anxiolytiques. Comme les benzodiazépines, la zopiclone et son métabolite actif, la desméthylzopiclone, inhibent également les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine, qui peuvent influer sur le fait qu’ils créent une dépendance. Dans une étude, toutefois, la faible sélectivité de la zopiclone pour les sous-unités α1 et α5 a été démontrée. On pense cependant que la zopiclone se lie de manière non sélective aux complexes α1, α2, α3 et α5 du récepteur GABA benzodiazépine. La desméthylsopiclone présente les propriétés d'un agoniste partiel, contrairement à la zopiclone, qui est un agoniste complet. Le mécanisme d'action de la zopiclone est proche de celui des benzodiazépines, ces deux substances ayant des effets similaires sur l'activité motrice et sur le renouvellement de la dopamine et de la sérotonine. Une méta-analyse d'essais cliniques contrôlés randomisés comparant les benzodiazépines et la zopiclone ou d'autres médicaments Z, tels que le zolpidem et le zaleplon, a montré qu'il existait des différences claires et cohérentes entre la zopiclone et les benzodiazépines en termes de sommeil retardé, de sommeil total, de qualité du sommeil, effets indésirables, tolérance, récidive de l'insomnie et activité de jour. La zopiclone appartient à la famille des ciclopirrolones. Un autre médicament de cette classe est le Suriclone. La zopiclone, différente des benzodiazépines sur le plan moléculaire, présente un profil pharmacologique presque identique, notamment des propriétés anxiolytiques. Il agit en se liant au site des benzodiazépines en agoniste complet, qui module à son tour les récepteurs GABA sensibles aux benzodiazépines et améliore la liaison du GABA à ces récepteurs GABA, assurant ainsi l'action pharmacologique de Zopiclone. En plus de ses propriétés pharmacologiques, la zopiclone peut agir comme des barbituriques. Dans les études EEG, il a été montré que la zopiclone augmente considérablement l’énergie du groupe bêta et présente les caractéristiques des ondes lentes haute tension, la désynchronisation des ondes thêta de l’hippocampe et une augmentation de l’énergie dans la bande de fréquences delta. La zopiclone augmente à la fois la deuxième phase du sommeil et la phase du sommeil lent, tandis que le zolpidem, un composé sélectif de α1, n'augmente que la phase du sommeil lent et n'a aucun effet sur la deuxième phase du sommeil. La zopiclone agit moins sélectivement sur la région α1 et a une plus grande affinité pour la région α2 que le glaplon. Par conséquent, sur le plan pharmacologique, la zopiclone est très similaire aux benzodiazépines.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la zopiclone est rapidement absorbée et sa biodisponibilité est d’environ 80%. La liaison de la zopiclone aux protéines plasmatiques varie de 45 à 80%. La zopiclone est rapidement et largement distribuée dans les tissus corporels, y compris le cerveau, et est excrétée dans l'urine, la salive et le lait maternel. La zopiclone est partiellement métabolisée dans le foie pour former un dérivé inactif N-déméthylé et son métabolite actif N-oxyde. De plus, environ 50% de la dose administrée est décarboxylée et excrétée par les poumons. Dans l'urine, les métabolites N-déméthyle et N-oxyde représentent 30% de la dose initiale. 7 à 10% de la zopiclone est excrétée de l'urine, ce qui indique un métabolisme important du médicament avant son excrétion. La demi-vie finale (t1 / 2z) de la zopiclone varie de 3,5 à 6,5 heures. La pharmacocinétique de la zopiclone chez l’homme est stéréosélective. Après administration orale du mélange racémique, les valeurs de Cmax (temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale), d'AUC (aire sous la courbe de concentration plasmatique dans le temps) et de t1 / 2z sont plus élevées pour l'énantiomère dégradant, en raison d'une élimination complète plus lente et d'un volume de distribution plus faible (corrigé). biodisponibilité) par rapport à l’énantiomère lévogyre. Dans l'urine, les concentrations des énantiomères des enzymes de progravité des métabolites de N-déméthyle et de N-oxyde sont supérieures à celles des antipodes correspondants. La pharmacocinétique de la zopiclone varie avec l’âge et est influencée par les fonctions rénale et hépatique.

Les interactions

La zopiclone interagit également avec la trimipramine et la caféine. L’alcool associé à la zopiclone augmente son effet et ses effets indésirables, notamment en augmentant de manière significative le risque de surdosage en zopiclone. [[Erythromycin | Erythromycin]] augmente le taux d'absorption de la zopiclone et prolonge la demi-vie de la zopiclone, ce qui entraîne une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin et des effets plus prononcés. L'itraconazole a un effet semblable à l'érythromycine sur la pharmacocinétique de la zopiclone. Les personnes âgées peuvent être particulièrement sensibles aux interactions médicamenteuses entre érythromycine et itraconazole avec la zopiclone. Une réduction temporaire de la posologie peut être nécessaire pendant le traitement d'association, en particulier chez les personnes âgées. La rifampicine entraîne une réduction significative de la demi-vie de la zopiclone et des concentrations plasmatiques maximales, entraînant une diminution de l'action hypnotique de la zopiclone. La phénytoïne et la carbamazépine peuvent également déclencher de telles interactions. Le kétoconazole et le sulfaphénazole interfèrent avec le métabolisme de la zopiclone. La néfazodone interfère avec le métabolisme de la zopiclone, entraînant une augmentation des taux de zopiclone et une sédation le lendemain.

Histoire de

Zopiclone a été développé et introduit pour la première fois en 1986 par Rhône-Poulenc S.A., qui fait maintenant partie de Sanofi-Aventis, le principal producteur de Zopiclone dans le monde. À l'origine, le médicament était commercialisé comme version améliorée des benzodiazépines, mais une méta-analyse récente a montré que la zopiclone ne présentait aucun avantage particulier par rapport aux benzodiazépines dans aucun des aspects évalués. Le 4 avril 2005, la Drug Enforcement Administration des États-Unis a ajouté la zopiclone aux substances inscrites à l'annexe IV, car elle présente des propriétés addictives, telles que les benzodiazépines. La zopiclone, traditionnellement commercialisée dans le monde entier, est un mélange racémique de deux stéréoisomères, dont un seul est actif. En 2005, la société pharmaceutique Sepracor de Marlborough, dans le Massachusetts, a commencé à vendre aux États-Unis le stéréoisomère actif d’eszopiclone appelé Lunesta. La conséquence en a été la formulation de ce médicament, générique dans la plupart des pays du monde, breveté aux États-Unis. Bien qu'il était prévu que le médicament soit disponible sous la forme d'un générique d'ici à 2010, aucun médicament générique n'a encore été présenté sur le marché. Cependant, le zopiclone est actuellement disponible en tant que médicament non breveté dans plusieurs pays européens, ainsi qu'au Brésil, au Canada et à Hong Kong. La différence entre l'eszopiclone et la zopiclone réside dans le dosage: la dose la plus active de dérivé d'eszopiclone contient 3 mg de stéréoisomère thérapeutique, tandis que la dose la plus élevée de zopiclone (7,5 mg) contient 3,75 mg de stéréoisomère actif. Ces deux substances n'ont pas encore été étudiées dans des essais cliniques comparatifs pour déterminer la présence d'éventuelles différences cliniques (efficacité, effets indésirables, possibilité de développement d'une dépendance, sécurité, etc.).

Utilisation récréative

La zopiclone est une drogue pouvant entraîner un abus, une toxicomanie, une dépendance et une toxicomanie. La zopiclone est bien connue des toxicomanes en tant que drogue entraînant une dépendance. Le médicament est pris par voie orale et parfois par voie intraveineuse et souvent en association avec de l’alcool afin d’obtenir une euphorie combinée sédatif hypnotique-alcoolique. Les patients toxicomanes risquent de développer une dépendance. Après une utilisation à long terme du médicament aux doses habituelles, des symptômes de symptômes de sevrage peuvent être observés, même après une réduction progressive de la dose. En règle générale, il est recommandé de ne pas prendre Zopiclone plus de 7 à 10 jours pour des raisons de possible développement de la dépendance et de la tolérance au médicament. Le développement de deux types de toxicomanie est possible: un usage abusif à des fins récréatives, lorsque la drogue est utilisée pour atteindre un usage «élevé» ou prolongé de la drogue sans consultation médicale. La zopiclone peut avoir un potentiel de développement de la dépendance plus prononcé que les benzodiazépines. Les patients qui ont abusé de substances psychoactives dans le passé ou qui ont des troubles mentaux peuvent courir un risque accru d’abuser de Zopiklon à fortes doses. Les symptômes de dépendance à la zopiclone peuvent inclure la dépression, la dysphorie, des sentiments de désespoir, des pensées qui ralentissent, l'isolement social, l'anxiété, l'anhédonie sexuelle et la nervosité. La zopiclone et d'autres médicaments sédatifs-hypnotiques sont souvent trouvés dans les cas où les conducteurs sont soupçonnés d'être en état d'ébriété. Dans de tels cas, on trouve souvent d'autres médicaments, notamment des benzodiazépines et du zolpidem. Pour de nombreux conducteurs, le niveau de drogue dans le sang dépasse de manière significative la dose thérapeutique et est souvent observé en association avec de l'alcool et d'autres drogues. Les benzodiazépines, le zolpidem et la zopiclone sont associés à un risque élevé d’abus. La zopiclone, qui, prise aux doses prescrites, provoque de légers effets secondaires observés le lendemain de son utilisation augmente le risque d'accident de 50%. Pour réduire les risques d'accident, il est recommandé d'utiliser du zaleplon ou des médicaments à la place du zopiclone. La zopiclone et d'autres hypnotiques sont parfois utilisés pour commettre des actes criminels, tels que des agressions sexuelles. La zopiclone a une tolérance croisée avec les barbituriques et peut supprimer les symptômes d'abstinence des barbituriques. La zopiclone est souvent administrée par voie intraveineuse et des études chez le singe ont montré qu'une telle utilisation est associée à un risque élevé de maltraitance. La zopiclone est l’un des dix principaux produits obtenus avec de fausses prescriptions en France. Toutefois, en raison du goût nettement amer de la drogue, son utilisation à des fins criminelles, telles que le vol qualifié et les abus sexuels, est peu probable. Les comprimés sont recouverts d'une couche spéciale de film pour en masquer le goût en cas d'ingestion, mais ce film est détruit lorsqu'il est mâché. En outre, un goût métallique amer après l'ingestion est un effet secondaire courant, permettant à une personne ayant pris Zopiclone de savoir en quoi ce médicament est affecté.

Surdose

La zopiclone est parfois utilisée comme méthode suicide. La zopiclone a un taux de mortalité similaire par benzodiazépines (sauf pour le témazépam, toxique en cas de surdosage). Décès déclaré dû à un surdosage de zopiclone, pris seul ou en association avec d'autres médicaments. Une surdose de zopiclone peut être exprimée par une sédation excessive et une diminution de la fonction respiratoire, notamment du coma et, éventuellement, du décès. La zopiclone associée à l'alcool, aux opiacés ou à d'autres dépresseurs du SNC peut entraîner une surdose fatale. En cas de surdosage en zopiclone, vous pouvez prendre le flumazénil, un antagoniste des récepteurs des benzodiazépines, qui déplace la zopiclone du site de liaison des récepteurs aux benzodiazépines, facilitant ainsi l’élimination rapide des effets de la zopiclone. En cas de surdosage de Zopiclone en association avec de la pipérazine, des effets graves sur le cœur peuvent également être observés. Les certificats de décès indiquent une augmentation du nombre de décès par surdose de Zopiclone. La zopiclone, lorsqu'elle est prise seule, n'est généralement pas mortelle, mais lorsqu'elle est associée à de l'alcool ou à d'autres médicaments, tels que les opioïdes, ou chez les patients souffrant de maladies du système respiratoire ou du foie, le risque de surdosage augmente, voire le décès.

Détection dans les fluides biologiques

La zopiclone peut être détectée en analysant le sang, le plasma, l'urine ou en utilisant des méthodes de chromatographie. Les concentrations plasmatiques de zopiclone à usage thérapeutique sont généralement inférieures à 100 g / l, mais dépassent souvent 100 μg / l pour les conducteurs de véhicules à moteur arrêtés pour réduction de leur aptitude à conduire et peuvent dépasser 1000 μg / l chez les patients présentant un empoisonnement aigu. En règle générale, les concentrations de médicament dans le sang post mortem sont comprises entre 0,4 et 3,9 mg / l chez les victimes de surdosage mortel aigu.

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